维莫非尼(vemurafenib)维罗非尼的作用
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发布日期:2025-03-01

维莫非尼(Vemurafenib)是一种高效的小分子激酶抑制剂,主要针对BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。这种药物通过靶向抑制特定的信号通路,有效抑制黑色素瘤细胞的生长和扩散,从而延长患者的生存期。本文将详细介绍维莫非尼的作用机制、适应症、用法用量以及用药注意事项。

维莫非尼的作用与适应症

作用机制

维莫非尼的主要作用是通过靶向BRAF V600E/K突变,抑制MAPK信号通路中的突变活化,从而抑制黑色素瘤细胞的生长和分裂。这种抑制效应可以减缓肿瘤的生长速度,控制病情进展,延长患者的生存期。维莫非尼在体外也能抑制野生型BRAF和CRAF激酶,但其对BRAF V600E/K突变的选择性更高。

适应症

维莫非尼适用于患有BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤的患者。这种突变型的黑色素瘤在其细胞中存在一种改变(突变),导致信号通路的异常活化。维莫非尼可以针对这种特定的突变进行靶向治疗,从而延缓疾病的进展。在临床试验中,维莫非尼显示出显著的疗效,尤其是在改善患者的无进展生存期和总体生存期方面。

用法用量

维莫非尼一般是以口服药片的形式使用,每片一般含有150毫克(mg)的活性成分。通常建议患者每日口服两次,每次一片(总剂量为300mg/day)。患者应按照医生的处方指示进行用药,并且可根据个体情况进行调整。如果漏服一剂计划的药物,可在下一剂服药4小时以前补服漏服的药物,以维持每日两次的给药方案。不应同时服用两剂药物。如果维莫非尼服药后发生呕吐,患者不应追加剂量,而应按常规剂量继续治疗。

用药注意事项与日常管理

用药注意事项

在接受维莫非尼治疗期间,患者需要注意以下事项以确保治疗的安全性和有效性。首先,患者应定期进行血液检查,以监测药物的副作用和治疗效果。常见的不良反应包括关节痛、皮疹、脱发、疲劳、光敏反应、恶心、瘙痒和皮肤乳头状瘤。如果出现严重的不良反应,应及时联系医生。

药物相互作用

维莫非尼与地高辛(一种敏感的P-糖蛋白(P-gp)底物)联合用药可使地高辛全身暴露量增加1.8倍,这可能会导致维莫非尼的不良反应发生的概率大大增加。避免联合使用已知治疗指数较窄的P-gp底物。如果这些药物的使用是不可避免的,则考虑减少治疗指数较窄的P-gp底物的剂量。P-gp底物包括帕唑帕尼、依维莫司、地高辛、达比加群酯、利伐沙班、阿哌沙班等。

日常管理

在日常生活中,患者应注意以下几点以管理好自己的健康状况。首先,避免暴露在强烈的阳光下,因为维莫非尼会增加光敏反应的风险。其次,保持良好的饮食习惯,摄入足够的营养,增强身体的抵抗力。最后,定期进行体检,及时发现并处理可能出现的问题。

特殊人群用药

对于孕妇和哺乳期妇女,维莫非尼的使用需要特别谨慎。根据其作用机制,维莫非尼在给孕妇服用时会对胎儿造成伤害。应告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议具有生殖潜力的女性在维莫非尼治疗期间以及末次给药后2周,采取有效避孕措施。对于儿童和老年人,目前尚未明确其安全性和有效性,应在医生的指导下使用。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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