司美替尼（Selumetinib）是一种靶向治疗药物，主要针对MEK蛋白的抑制，用于治疗某些特定的癌症类型，特别是神经纤维瘤病1型（NF1）相关的丛状神经纤维瘤。本文将详细介绍司美替尼的用途、用法用量、不良反应及注意事项，帮助患者更好地理解和使用该药物。

司美替尼简介

药品信息

司美替尼的通用名为Selumetinib Capsules，商品名为Koselugo，由阿斯利康（AstraZeneca）生产。该药物的规格有10mg*60粒/盒和25mg*60粒/盒两种。司美替尼的主要靶点是MEK，通过抑制MEK蛋白的活性，阻止肿瘤细胞的生长和扩散。

适应症

司美替尼主要用于治疗2岁及以上患有神经纤维瘤病1型（NF1）且携带无法手术切除的丛状神经纤维瘤的儿科患者。这些患者通常需要长期用药，以控制病情的发展和改善生活质量。

药理作用

司美替尼通过抑制MEK蛋白，阻断RAS/RAF/MEK/ERK信号通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖和生存。这种机制使得司美替尼在治疗某些特定类型的癌症中表现出良好的疗效。

用法用量

推荐剂量

司美替尼的推荐剂量为每日两次，每次25mg/m²。具体的剂量应根据患者的体重和体表面积计算。在儿科患者中，推荐剂量为每日两次，每次25mg/m²，首次给药后和稳态时的平均最大血药浓度（Cmax）分别为731(62%)ng/mL和798(52%)ng/mL。

给药方式

司美替尼应口服给药，最好在每天相同的时间服用。如果漏服一次给药，只有在距离下一次给药时间超过6小时的情况下才可补服。如果在给药后发生呕吐，不再额外补服，患者应按计划接受下一次给药。

剂量调整

根据患者的安全性和耐受性，可能需要暂停、减量或永久停用司美替尼。推荐的减量方案应咨询专业医生。如果患者出现严重的心肌症或视毒性，可能需要调整治疗方案或停止用药。

用药注意事项

不良反应监测

司美替尼最常见的不良反应（≥40%）包括呕吐、皮疹、腹痛、腹泻、恶心、皮肤干燥、疲劳、肌肉骨骼疼痛、发热、痤疮样皮疹、口炎、头痛、甲沟炎和瘙痒。患者应密切留意这些不良反应的出现，并及时与医生联系。

特殊人群用药

孕妇服用司美替尼可能会对胎儿造成伤害。建议有生殖潜力的女性在使用司美替尼治疗期间和最后一次服药后1周内使用有效避孕措施。哺乳期妇女应避免在使用司美替尼治疗期间和最后一次剂量后1周内进行母乳喂养。

药物相互作用

司美替尼与强或中等CYP3A4抑制剂或氟康唑联合使用时，可能会增加司美替尼的血药浓度，增加不良反应的风险。应避免患者同时使用这两类药物。如果无法避免，则可能需要减少司美替尼的剂量。司美替尼与强或中等CYP3A4诱导剂联合使用时，可能会降低司美替尼的血药浓度，导致疗效减弱。

存储方法

司美替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。药物应储存在25°C（77°F）的环境中，允许的偏差范围为15°C至30°C（59°F至86°F）。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。

定期检查

患者在使用司美替尼期间，应定期进行监测和体检，以评估治疗的安全性和有效性。特别需要注意监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。