普纳替尼的说明书
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发布日期:2025-01-23

普纳替尼(Ponatinib)是一种用于治疗某些类型血液癌症的靶向药物,尤其是对慢性髓性白血病(CML)和费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ ALL)的患者。这种药物由美国阿瑞雅德制药公司生产,商品名为Iclusig。普纳替尼通过抑制多种激酶活性,特别是BCR-ABL激酶及其突变形式,发挥其治疗作用。

药物概述

药物基本信息

普纳替尼的化学名称为Ponatinib,商品名为Iclusig。该药物是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂,主要适用于治疗慢性髓性白血病(CML)和费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ ALL)。普纳替尼的推荐剂量为45毫克,每日一次,可以随餐或空腹服用。药物规格有15毫克/60片/盒和45毫克/30片/盒两种,原研版的价格约为22,000美元/盒。

作用机制

普纳替尼通过抑制BCR-ABL激酶及其突变形式,阻断癌细胞的生长和分裂。此外,普纳替尼还抑制其他多种激酶的活性,如VEGFR、PDGFR、FGFR、EPH受体、SRC激酶家族成员以及KIT、RET、TIE2和FLT3等。这些激酶在肿瘤血管生成、细胞增殖和存活中起重要作用,因此普纳替尼的多靶点作用使其在多种癌症治疗中表现出色。

临床应用

普纳替尼在临床上主要用于治疗对其他酪氨酸激酶抑制剂耐药或不耐受的慢性髓性白血病(CML)患者,以及费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ ALL)患者。对于这些患者,普纳替尼可以显著提高治疗效果,延长生存期。然而,患者在使用普纳替尼前应进行全面的基因检测,以确定是否存在相关的激酶突变,从而选择最合适的治疗方案。

用药注意事项

药物相互作用

普纳替尼与强效CYP3A诱导剂同时使用会显著降低其血药浓度,从而影响疗效。因此,应避免与强效CYP3A诱导剂同时使用,除非经医生评估认为获益大于风险。医生应选择无CYP3A诱导潜力或具有极低CYP3A诱导潜力的合并用药,并密切监测患者的疗效和副作用。

副作用管理

普纳替尼可能引起多种副作用,包括动脉闭塞事件、静脉血栓栓塞事件、心脏衰竭和肝毒性等。医生应定期监测患者的血压、心电图和肝功能指标。如果出现动脉闭塞、静脉血栓栓塞、心脏衰竭或肝毒性的症状,应立即中断治疗,并根据具体情况调整剂量或停止使用普纳替尼。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期妇女应避免使用普纳替尼,因为药物可能对胎儿或婴儿产生不良影响。老年患者使用普纳替尼时应特别谨慎,因老年人的肝肾功能可能较差,药物代谢和排泄速度较慢,容易积累导致毒性增加。医生应根据患者的具体情况,调整剂量并密切监测患者的各项指标。

普纳替尼是一种高效的靶向治疗药物,在治疗慢性髓性白血病和费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病方面表现出显著的效果。然而,患者在使用过程中应注意药物相互作用和副作用管理,以确保治疗的安全性和有效性。希望本文能为患者和医护人员提供有用的参考信息。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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