替诺福韦二代药效及作用
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发布日期:2025-02-02

替诺福韦二代是一种高效且安全的抗病毒药物,用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染和慢性乙型肝炎。相比于第一代替诺福韦,替诺福韦二代显著减少了副作用,提高了患者的治疗依从性和生活质量。本文将详细介绍替诺福韦二代的药效及作用,并提供一些用药和日常注意事项。

替诺福韦二代的药效及作用

替诺福韦二代(Tenofovir Alafenamide Fumarate, TAF)是由美国吉利德公司研发生产的新型抗病毒药物,2016年11月获得美国FDA批准上市。该药物主要用于治疗成人和青少年(年龄12岁及以上,体重至少35公斤)的慢性乙型肝炎。TAF通过抑制病毒逆转录酶和整合酶的作用,有效阻止病毒复制,从而达到治疗目的。

药效特点

TAF的最大优势在于其显著降低了药物剂量,但依然保持了与第一代替诺福韦相同的抗病毒效果。较低的剂量意味着更少的药物在体内循环,从而减少了对肾脏和其他器官的潜在副作用。研究显示,TAF在减少骨密度下降和肾功能损害方面表现尤为突出。

适应症

TAF适用于治疗成人和青少年(年龄12岁及以上,体重至少35公斤)的慢性乙型肝炎。此外,TAF也广泛用于HIV感染的治疗。TAF通过抑制HIV-1逆转录酶和整合酶的作用,有效控制病毒载量,提高患者的免疫功能。

药物代谢和消除

代谢是人体内丙酚替诺福韦(TAF的主要成分)的主要消除途径,占口服剂量的比例超过80%。TAF通过肝细胞内的羧酸酯酶-1以及PBMC和巨噬细胞内的组织蛋白酶A代谢为替诺福韦(主要代谢产物)。在体内,替诺福韦进一步磷酸化形成活性代谢产物二磷酸替诺福韦。完整的丙酚替诺福韦主要通过代谢为替诺福韦后被排出体外,肾排泄仅占很小一部分,尿中消除的剂量不到1%。

通过这些机制,TAF不仅提高了药物的有效性,还显著减少了副作用,使得患者在长期治疗中能够更好地维持生活质量。

用药注意事项和日常注意事项

正确使用替诺福韦二代并注意日常生活中的相关事项,有助于提高治疗效果并减少潜在的风险。以下是一些关键的用药和日常注意事项。

用药指导

1. 严格按照医嘱服用:TAF应由具备慢性乙型肝炎管理经验的医生开具处方并指导使用。患者应严格按照医嘱服用,不可自行增减剂量或停药。

2. 与食物同服:TAF应在进食时服用,以促进药物的吸收。建议每天固定时间服用,确保每隔24小时与其他食物一起服用。

药物相互作用

1. 避免与特定药物同服:TAF不应与含富马酸替诺福韦酯、丙酚替诺福韦或阿德福韦酯的药品合用。同时,P-gp诱导剂类药品会降低TAF的血浆浓度,可能导致药物失效;而P-gp和/或BCRP抑制剂则可能增加TAF的血浆浓度。

2. 定期监测肝功能和肾功能:尽管TAF的副作用较小,但仍需定期监测肝功能和肾功能,特别是在长期治疗过程中。慢性肝炎患者应定期进行血液学和尿液相关检查。

特殊情况下的用药

1. 老年人用药:年龄65岁及以上的患者无需调整TAF的剂量。

2. 肾功能损害患者:对于肌酐清除率估计值大于15mL/min的成人或青少年(年龄至少12岁,体重至少35公斤)或正在进行血液透析的患者,无需调整TAF的剂量。在进行血液透析当天,应在血液透析治疗完成后给予TAF。

3. 儿童用药:尚未确定TAF在12岁以下或体重小于35公斤的儿童中的安全性和疗效。目前缺乏相关数据,不建议在该年龄段的儿童中使用。

通过以上用药和日常注意事项,患者可以更好地管理和控制疾病,提高生活质量和治疗效果。希望本文对您了解替诺福韦二代及其使用方法有所帮助。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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