特泊替尼（Tepotinib）是一种由德国默克公司（Merck KGaA）研发的高效且高选择性的MET抑制剂，于2021年获得美国FDA加速批准，用于治疗携带MET外显子14（METex14）跳跃变异的非小细胞肺癌（NSCLC）。这种药物通过抑制MET基因改变引起的致癌信号，显著改善了携带这些特定MET改变的侵袭性肿瘤患者的治疗效果。本文将详细介绍特泊替尼的治疗作用及其用药注意事项。

特泊替尼的治疗作用

主要适应症

特泊替尼的主要适应症是非小细胞肺癌（NSCLC），特别是那些携带MET外显子14跳跃变异的患者。临床研究表明，特泊替尼在这一特定亚群中的疗效显著。一项针对MET阳性NSCLC患者的研究显示，特泊替尼的总有效率为46%，中位无进展生存期（PFS）为9.8个月，而对照组的PFS仅为1.4个月。这表明特泊替尼在MET阳性NSCLC患者中具有明显的抗肿瘤活性。

临床试验数据

在多项临床试验中，特泊替尼展现了良好的疗效和安全性。临床试验数据显示，特泊替尼治疗后，患者的客观缓解率（肿瘤缩小30%以上）达到42.4%，中位应答持续时间为12个月。这些数据不仅验证了特泊替尼的有效性，还为其在临床上的应用提供了坚实的基础。

其他适应症的探索

除了NSCLC之外，研发方也在积极评估特泊替尼联合新疗法治疗其他肿瘤适应症的可能性。这些研究旨在进一步拓展特泊替尼的适用范围，为更多类型的癌症患者带来希望。

特泊替尼的用药注意事项

用法用量

特泊替尼的推荐剂量为450mg，每日口服一次，与食物一起服用，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。患者应在每天大约同一时间服用药物，并整片吞下，不要咀嚼、压碎或分裂药片。如果错过了一次剂量，建议患者不要在下一次预定剂量的8小时内补服漏服的剂量。如果服用一剂后出现呕吐，患者应在预定时间服用下一剂。

常见不良反应

特泊替尼最常见的不良反应包括水肿（液体积聚）、疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛和呼吸困难。患者在用药期间应密切关注这些症状，如有异常应及时就医。医生会根据患者的具体情况调整治疗方案，以减轻不良反应。

特殊人群用药

特泊替尼在孕妇及哺乳期妇女中的使用需要特别注意。建议有生育能力的女性在开始特泊替尼治疗前接受妊娠试验检查，并在治疗期间和末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。男性患者在治疗期间和末次给药后至少1周内也应使用屏障避孕法。此外，尚未确定特泊替尼在儿童及青少年患者中的安全性和有效性，因此不推荐在这些人群中使用。

药物相互作用

特泊替尼与其他药物的相互作用也需要关注。CYP3A抑制剂可能会增加不良反应的发生几率和严重程度，因此应避免同时使用，例如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素、葡萄柚等。CYP3A诱导剂则可能会降低特泊替尼的疗效，同样应避免同时使用，例如有利福平、利福喷丁、苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草等。

老年患者用药

在VISION研究中，313例METex14跳跃突变的患者接受了450mg特泊替尼每日一次治疗，其中79%的患者年龄在65岁或以上，8%的患者年龄在85岁或以上。研究结果显示，在65岁或以上的患者与较年轻患者之间未观察到具有临床意义的安全性或有效性差异。因此，特泊替尼在老年患者中的使用是安全的。

特泊替尼作为一种高效的MET抑制剂，为携带MET外显子14跳跃变异的非小细胞肺癌患者带来了新的希望。患者在使用特泊替尼时应遵循医生的指导，密切关注不良反应，并注意药物相互作用，以确保治疗的安全性和有效性。