他泽司他（Tazverik，通用名：tazemetostat）是一种新型的表观遗传学药物，主要用于治疗某些特定类型的癌症。该药物由美国Epizyme公司研发，于2020年1月获得美国FDA的批准。他泽司他通过抑制甲基转移酶EZH2的功能，减缓或阻止肿瘤细胞的增殖，从而达到治疗效果。

他泽司他的药效及作用

1. 作用机制

他泽司他主要通过抑制EZH2蛋白的功能来发挥作用。EZH2是一种组蛋白甲基转移酶，参与调控基因表达。在某些癌症中，EZH2过度活跃，导致异常的基因沉默，促进肿瘤的生长和扩散。他泽司他通过结合并抑制EZH2，减少其对组蛋白H3赖氨酸27（H3K27）的甲基化，从而恢复正常的基因表达模式，抑制肿瘤细胞的增殖和生存。

2. 主要适应症

他泽司他目前被批准用于治疗两种主要类型的癌症：

• 上皮样肉瘤： 适用于16岁及以上儿童和成人患者的不可完全切除的转移性或局部晚期上皮样肉瘤。这种罕见的软组织肉瘤对传统治疗方法反应不佳，他泽司他的出现为患者提供了新的治疗选择。
• 复发或难治性滤泡性淋巴瘤： 适用于经FDA批准的EZH2突变检测为阳性的成人患者，这些患者至少接受过两次全身治疗后仍复发或难治。他泽司他在这一适应症中显示出较好的疗效，为这类患者带来了希望。

3. 药代动力学

他泽司他的药代动力学特征如下：

• 吸收： 口服给药后，他泽司他迅速被吸收，血浆浓度在1-4小时内达到峰值。
• 分布： 他泽司他广泛分布在组织中，与血浆蛋白结合率较高。
• 代谢： 主要通过肝脏代谢，代谢产物经肾脏和胆汁排出体外。
• 消除： 终末消除半衰期约为3.1小时，表观总清除率为274 L/h。

患者在使用他泽司他时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

用药注意事项及日常管理

1. 用药方法

他泽司他的推荐剂量为800毫克，每日两次，口服可伴或不伴食物。患者应整片吞服，不要切、压碎或咀嚼药片。如果漏服一剂或服用后出现呕吐，请勿补服，但应按照用药计划继续服用下一剂。

2. 贮存方法

为了保证药物的质量和效果，他泽司他的贮存方法需要特别注意：

• 温度控制： 他泽司他不可储存在30°C以上的环境中，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。
• 防潮防湿： 选择干燥、通风良好的地方存放他泽司他，防止药物受潮，湿度的变化也可能对其稳定性产生负面影响。
• 避光保存： 他泽司他应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
• 包装完整性： 他泽司他应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

3. 日常生活中的注意事项

在使用他泽司他的过程中，患者还需要注意日常生活中的几个方面，以提高治疗效果和生活质量：

• 饮食： 保持均衡的饮食，摄入足够的营养物质，增强身体的抵抗力。避免高脂肪、高糖的食物，多吃蔬菜和水果。
• 运动： 适量的运动可以改善身体状况，减轻副作用。根据自身情况选择适合的运动方式，如散步、瑜伽等。
• 心理支持： 面对癌症治疗的压力，心理支持非常重要。可以寻求家人、朋友或专业心理咨询师的帮助，保持积极的心态。

通过合理的用药和日常生活管理，患者可以更好地应对癌症治疗过程中的各种挑战，提高生活质量，延长生存期。