甲磺酸贝舒地尔片是一种用于治疗对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上慢性移植物抗宿主病患者的药物。本文将详细介绍甲磺酸贝舒地尔片的药效及作用，并提供一些用药注意事项。

甲磺酸贝舒地尔片的药效及作用

基本信息

甲磺酸贝舒地尔片的英文名称为Belumosudil Mesylate Tablets，其他别称包括REZUROCK、易来克、贝鲁莫地尔、乐舒克。该药物由Kadmon制药公司开发，2021年9月，赛诺菲收购Kadmon公司后，获得了该药品权益。在美国，甲磺酸贝舒地尔片于2021年7月首次获批上市。在中国，烨辉医药于2019年获得了甲磺酸贝舒地尔片在中国的独家临床及商业化授权，并于2023年8月1日正式获得中国国家药品监督管理局(NMPA)批准上市，目前尚未被纳入医保范畴。

药理作用

甲磺酸贝舒地尔片的主要成分是甲磺酸贝舒地尔，它通过抑制ROCK（Rho激酶）发挥其药理作用。ROCK在多种炎症和免疫反应中起着关键作用，抑制ROCK可以减少炎症介质的产生，从而减轻慢性移植物抗宿主病的症状。此外，甲磺酸贝舒地尔还能够调节免疫细胞的功能，进一步改善患者的免疫平衡。

用法用量

甲磺酸贝舒地尔片的常规用法为口服，每次0.2g，每日1次，直至慢性移植物抗宿主病病情出现进展需要新的系统性治疗为止。当与强效CYP3A诱导剂联合用药时，应将甲磺酸贝舒地尔片的剂量增加至0.2g，每日2次。

用药注意事项

特殊人群用药

甲磺酸贝舒地尔片适用于12岁及以上的患者，尚未确定12岁以下儿童患者使用该药的安全性和有效性。65岁及以上患者与年轻患者相比，该人群中未观察到具有临床意义的甲磺酸贝舒地尔片安全性或有效性差异。孕妇使用甲磺酸贝舒地尔片时可能对胎儿造成伤害，应告知孕妇和有生育能力的女性该药对胎儿的潜在风险。哺乳期女性在甲磺酸贝舒地尔片治疗期间和末次给药后至少1周内应停止哺乳。有生育能力的女性和男性在甲磺酸贝舒地尔片治疗期间和末次给药后至少1周内应采取有效的避孕措施。

药物相互作用

甲磺酸贝舒地尔片与其他药物可能存在相互作用。强效CYP3A抑制剂可显著升高本品的血药浓度，可能导致不良反应严重程度增加，包括QT间期延长。因此，应尽量避免与强效CYP3A抑制剂如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素等合用。如果无法避免同时使用，可适当减少本药剂量。强效CYP3A诱导剂如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等可显著降低本品的血药浓度，导致降低疗效，因此应避免合用。如果无法避免同时使用，可适当增加本药剂量。

不良反应

甲磺酸贝舒地尔片最常见的不良反应（包括实验室检查结果异常）包括感染、乏力、恶心、腹泻、呼吸困难、咳嗽、水肿、出血、腹痛、骨骼肌肉疼痛、头痛、血磷降低、γ-谷氨酰转移酶升高、淋巴细胞计数降低和高血压。这些不良反应通常在停药后会逐渐缓解。

以上内容详细介绍了甲磺酸贝舒地尔片的药效及作用，并提供了用药注意事项，希望对患者和医疗工作者有所帮助。