布格替尼（Brigatinib），也被称为安伯瑞或卡布宁布格替尼，是一种由日本武田制药/Ariad Pharmaceuticals研发的高效ALK抑制剂和EGFR第四代靶向药。自2017年4月获得美国FDA批准以来，布格替尼在肺癌治疗领域逐渐崭露头角。本文将详细介绍布格替尼的用药指南，包括用法用量、副作用管理以及用药注意事项。

布格替尼的用法用量

初始剂量与调整

布格替尼的推荐剂量为前7天口服90mg，每日1次；然后增加剂量至口服180mg，每日1次。这种逐步增加剂量的方法有助于减少初始治疗阶段的副作用。如果因不良反应以外的原因中断布格替尼治疗14天或更长时间，则在增加至既往耐受剂量前，应以90mg每日一次的剂量恢复治疗，持续7天。

漏服与呕吐处理

若漏服一剂或在服药后发生呕吐，不应补充漏服剂量，而应在下次服药时间服用规定剂量。布格替尼与食物同服或不同服均可，但应指导患者整片吞服，不要压碎或咀嚼药片。

特殊情况下剂量调整

在布格替尼治疗期间，应避免同时给予强效或中效CYP3A抑制剂。如果无法避免同时给予强效CYP3A抑制剂，则将布格替尼每日一次剂量降低约50%（即从180mg降低至90mg，或从90mg降低至60mg）。如果无法避免同时给予CYP3A中效抑制剂，则将布格替尼每日一次剂量降低约40%（即从180mg降至120mg、120mg降至90mg或从90mg降至60mg）。停用强效或中效CYP3A抑制剂后，恢复使用CYP3A抑制剂前耐受的布格替尼剂量。

用药注意事项

呼吸系统副作用管理

布格替尼最常见的副作用之一是间质性肺病（ILD）或肺炎。患者在使用布格替尼时可能会出现呼吸急促、咳嗽或胸痛等症状。如果出现这些症状，应立即联系医生进行评估。对于间质性肺病，应暂停布格替尼治疗，直到症状缓解，并根据医生的建议调整剂量或永久停药。

高血压管理

在布格替尼治疗前应控制血压。在治疗2周后监测血压，此后至少每月监测一次。如果尽管接受了最佳抗高血压治疗，仍发生3级高血压，则应暂停服用布格替尼。消退或改善至1级后，以相同剂量继续布格替尼治疗。对于4级高血压或3级高血压复发，考虑永久停止布格替尼治疗。

心动过缓的监测与处理

在布格替尼治疗期间应监测心率和血压。如果无法避免伴随使用已知可引起心动过缓的药物，则应更频繁地监测患者。对于症状性心动过缓，应暂停服用布格替尼，并评估已知可引起心动过缓的合并用药。如果发现并停用已知可引起心动过缓的合并用药或对该药进行了调整剂量，则在症状性心动过缓消退后以相同剂量继续布格替尼治疗；否则，在症状性心动过缓消退后应降低布格替尼剂量。如果未发现有影响的合并用药，则如发生危及生命的心动过缓应永久停用布格替尼。

视觉障碍的处理

建议患者报告任何视觉症状。出现新的或恶化的2级或以上视觉症状的患者，应暂停服用布格替尼并进行眼科评价。在2级或3级视觉障碍恢复至1级严重程度或基线时，应降低剂量继续布格替尼治疗。如发生4级视觉障碍应永久停止布格替尼治疗。

其他重要注意事项

在布格替尼治疗期间，还应注意以下事项： - 监测肌酸磷酸激酶（CPK）水平。如果发生3级或4级CPK升高伴2级或以上肌肉疼痛或无力，应暂停服用布格替尼。 - 监测脂肪酶和淀粉酶。如果发生3级或4级胰酶升高，应暂停布格替尼治疗。 - 在布格替尼治疗期间，尤其是在前3个月内，监测AST、ALT和总胆红素。如果发生3级或4级肝酶升高伴胆红素≤2×ULN，暂停布格替尼治疗。 - 开始使用布格替尼前应评估空腹血清葡萄糖，此后定期监测。根据需要开始或优化降糖药物治疗。如果通过最佳医疗管理仍无法充分控制高血糖，则应暂停服用布格替尼直至充分控制高血糖，并考虑降低布格替尼的剂量或永久停用布格替尼。