洛莫司汀的作用与功效和副作用
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文章来源:药队长
发布日期:2025-03-08

洛莫司汀(Lomustine),又称为CCNU,是一种烷化剂类抗癌药物。它通过干扰DNA的合成,阻止癌细胞的分裂和生长,从而达到治疗肿瘤的效果。洛莫司汀主要用于治疗多种类型的癌症,包括脑部肿瘤、直肠癌、恶性淋巴瘤、支气管肺癌和胃癌等。本文将详细介绍洛莫司汀的作用与功效,以及其潜在的副作用。

洛莫司汀的作用与功效

抗肿瘤作用

洛莫司汀是一种细胞周期非特异性药物,对处于G1-S边界或S早期的细胞最为敏感。这种特性使得它能够有效地抑制多种实体瘤的发展。洛莫司汀的脂溶性较强,可以通过血脑屏障,进入脑脊液,因此在治疗脑部原发肿瘤(如成胶质细胞瘤)和继发性肿瘤方面表现出显著的效果。临床研究表明,洛莫司汀联合其他药物使用时,对直肠癌、恶性淋巴瘤、支气管肺癌和胃癌等实体瘤也有较好的治疗效果。

药代动力学

洛莫司汀口服后容易被吸收,体内的代谢产物迅速生成。药物可以通过血脑屏障,数分钟后脑脊液中的药物浓度可以达到血浆浓度的15%至30%。洛莫司汀的血浆蛋白结合率为50%(代谢物)。其半衰期约为16至18小时,持久存在可能引起迟发性骨髓抑制。因此,患者在使用洛莫司汀时应严格遵循医嘱,定期监测肝功能和肺部状况,以防范可能出现的严重不良反应。

治疗剂量与疗程

洛莫司汀的常用剂量为100至130毫克/平方米体表面积,一次性服用,每6至8周一次,3次为一个疗程。在调整毒性剂量时,需要在白细胞计数恢复到至少4000/mm³且血小板计数恢复到至少100,000/mm³之前,避免重复疗程。根据前次服药后的血细胞计数最低值调整后续剂量,具体咨询医学顾问。

用药注意事项

延迟性骨髓抑制

洛莫司汀的主要副作用之一是延迟性骨髓抑制,表现为血小板减少和白细胞减少。这种效应具有延迟性、剂量相关性和累积性。血小板减少症通常比白细胞减少症更严重,累积性骨髓抑制可导致更严重和持续时间更长的血细胞减少症。口服洛莫司汀后约4至6周出现骨髓抑制,并持续1至2周。制造商建议在使用洛莫司汀期间以及停用后至少6周内每周进行血细胞计数。

过量服用的风险

过量服用洛莫司汀可能会导致致命的毒性。每个治疗周期仅开具和分配1剂洛莫司汀;每个治疗周期分配或施用超过1剂可能会导致致命的毒性。一次分配足够的胶囊,作为1剂洛莫司汀的剂量。向患者强调每6周服药一次。如果发生过量服用,应立即联系医疗专业人员并采取必要的急救措施。

特殊人群用药

洛莫司汀对胎儿有潜在的致畸性和胚胎毒性,因此孕妇和哺乳期妇女禁用。治疗期间应避免怀孕。建议有生育能力的女性在洛莫司汀治疗期间以及最后一次服药后至少2周内采取有效的避孕措施。男性患者在使用洛莫司汀治疗期间以及最后一次服药后的3.5个月内应使用避孕套。老年人和儿童的用药安全性和有效性尚未充分研究,因此在这些人群中使用时需谨慎。

贮存方法

洛莫司汀应储存在冷处(2至10摄氏度),避免暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。选择干燥、通风良好的地方存放洛莫司汀,防止药物受潮。洛莫司汀应放在原装容器中,密封保存,避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师。

洛莫司汀作为一种重要的烷化剂类抗癌药物,在治疗多种实体瘤方面表现出显著的效果。然而,患者在使用时应严格遵循医嘱,注意药物的副作用和注意事项,以确保治疗的安全性和有效性。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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