乌帕替尼（RINVOQ）是一种选择性 JAK 抑制剂，主要针对 JAK1 和 JAK3，TYK2 和 JAK2 也具有一定的抑制作用。该药物已被广泛应用于多种免疫介导性疾病，如类风湿关节炎、银屑病关节炎、特应性皮炎等。本文将详细介绍乌帕替尼的作用与功效、用法用量以及常见副作用。

乌帕替尼的作用与功效

作用机制

乌帕替尼通过选择性抑制 JAK 家族中的特定成员，从而减少细胞因子信号传导，达到抗炎和免疫调节的效果。具体而言，JAK 酶在细胞因子信号传导中起着关键作用，乌帕替尼通过抑制这些酶的活性，减少炎症介质的产生，从而缓解炎症反应。

主要功效

乌帕替尼主要用于治疗多种免疫介导性疾病，包括但不限于：

• 类风湿关节炎：适用于对一种或多种肿瘤坏死因子（TNF）阻断剂反应不足或不耐受的成人中度至重度活动性类风湿性关节炎。
• 银屑病关节炎：用于治疗对 TNF 阻断剂反应不足或不耐受的成人中度至重度活动性银屑病关节炎。
• 特应性皮炎：用于治疗对局部治疗反应不足或不耐受的成人和青少年（12岁及以上）中度至重度特应性皮炎。
• 溃疡性结肠炎：用于治疗对 TNF 阻断剂或其他免疫调节剂反应不足或不耐受的成人中度至重度活动性溃疡性结肠炎。
• 克罗恩病：用于治疗对 TNF 阻断剂或其他免疫调节剂反应不足或不耐受的成人中度至重度活动性克罗恩病。

乌帕替尼在这些疾病的治疗中表现出显著的疗效，能够有效减轻症状，改善患者的生活质量。

乌帕替尼的用法用量

推荐剂量

乌帕替尼的推荐剂量因不同的疾病而异，具体如下：

• 类风湿关节炎：15mg，每日一次。
• 银屑病关节炎：15mg，每日一次。
• 特应性皮炎：15mg 或 30mg，每日一次，具体剂量需根据患者的具体情况由医生决定。
• 溃疡性结肠炎：诱导剂量为 30mg，每日一次，持续 8 周；维持剂量为 15mg，每日一次。
• 克罗恩病：诱导剂量为 30mg，每日一次，持续 12 周；维持剂量为 15mg，每日一次。

特殊人群用药

对于某些特殊人群，乌帕替尼的用法用量需要特别注意：

• 肝功能损害：轻度或中度肝功能损害（Child-Pugh A 或 B）的患者无需调整剂量，但严重肝功能损害（Child-Pugh C）的患者不建议使用乌帕替尼。
• 肾功能损害：目前尚无充分数据支持肾功能损害患者的剂量调整建议，因此需谨慎使用。
• 老年人群：老年人的剂量通常与成年人相同，但需密切监测其安全性和耐受性。

患者在使用乌帕替尼时，应严格遵循医生的指导，不可自行调整剂量或停药。

用药注意事项及日常管理

严重感染

在接受乌帕替尼治疗的患者中，有严重甚至致命的感染报告。因此，对于活动性严重感染的患者，应避免使用乌帕替尼。在使用乌帕替尼之前，医生会评估患者的整体健康状况和感染风险，治疗期间和之后需密切监测患者的感染体征和症状。如果患者出现严重感染或机会性感染，应及时中断乌帕替尼的治疗，待感染得到控制后，方可重新开始治疗。

实验室检查异常

乌帕替尼治疗期间可能会出现一些实验室检查异常，包括嗜中性白血球减少症、淋巴细胞减少症、贫血和肝酶升高等。患者在治疗过程中应定期进行血液和肝功能检查，以便及时发现并处理这些问题。

• 嗜中性白血球减少症和淋巴细胞减少症：对于低中性粒细胞计数或低淋巴细胞计数的患者，应避免使用乌帕替尼，并中断治疗。
• 贫血：评估血红蛋白在基线和之后根据常规病人管理。对于低血红蛋白水平的患者，应避免使用或中断乌帕替尼治疗。
• 肝酶升高：如果在常规患者治疗期间观察到 ALT 或 AST 升高，并怀疑存在药物性肝损伤，则应中断乌帕替尼，直到排除这种诊断。

日常生活管理

患者在使用乌帕替尼期间，应注意以下几点以确保药物的安全性和有效性：

• 避光保存：乌帕替尼应远离阳光直射，存放于原装容器中，避免药物受潮。
• 温度控制：乌帕替尼应储存和处理在 2°C 至 25°C 的环境中，避免极端高温或低温。
• 包装完整性：定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师。
• 饮食注意：在乌帕替尼治疗期间，应避免食用含有葡萄柚的食物或饮料，因为葡萄柚可能增加乌帕替尼的暴露量，从而增加不良反应的风险。
• 疫苗接种：在乌帕替尼治疗开始期间或之前避免使用活疫苗，建议患者按照现行免疫指南进行所有免疫接种。

通过上述注意事项和日常管理措施，患者可以在使用乌帕替尼的过程中最大程度地减少不良反应，提高治疗效果。