阿昔替尼药效及作用
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发布日期:2025-01-05

阿昔替尼(Axitinib)是一种抗肿瘤药物,属于高选择性血管内皮生长因子受体(VEGFR)抑制剂。其主要作用是通过抑制肿瘤细胞的血供,从而达到治疗肿瘤的效果。阿昔替尼能够减少肿瘤细胞的营养供应,阻止其生长和扩散。这种药物在多种癌症治疗中显示出显著的疗效,特别是在肾细胞癌的治疗中。

阿昔替尼的作用机制与疗效

抑制肿瘤血管生成

阿昔替尼通过抑制肿瘤血管内皮生长因子(VEGF)受体的活性,从而阻断肿瘤血管的形成与生长。这一作用可有效阻止肿瘤细胞从正常血管系统中获取营养与氧气,进而抑制肿瘤的生长和扩散。在临床试验中,患者接受阿昔替尼治疗后,其无进展生存期从6个月延长至12.1个月,总生存期从19.2个月延长到30.4个月,这表明阿昔替尼对患者的生存率有明显的改善作用。

对正常细胞的影响较小

阿昔替尼针对肿瘤细胞特定的酪氨酸激酶进行抑制,因此对正常细胞的影响较小,不会出现传统化疗药物所带来的明显的身体毒副作用。这种选择性抑制作用使得阿昔替尼在治疗过程中更加安全,减少了患者的不适感。

临床应用

阿昔替尼已被广泛应用于肾细胞癌(RCC)的治疗,尤其是对于那些既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌成人患者。其适应靶点包括VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3,这些靶点在肿瘤血管生成中起关键作用。

阿昔替尼的用药注意事项

剂量与用法

阿昔替尼的推荐剂量为5mg,每日两次。患者应在医生的指导下严格遵循医嘱,注意用法用量,避免与其他可能产生相互作用的药物同服。对于严重肝功能损害(Child-Pugh C)的患者,推荐剂量为450mg,每日两次。阿昔替尼应与食物一起服用,不要打开或溶解阿昔替尼胶囊。

不良反应与管理

阿昔替尼最常见的不良反应包括疲劳、便秘、水肿、肌痛和贫血。在使用阿昔替尼的过程中,患者应定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。如果出现严重的肝毒性、间质性肺病(ILD)/肺炎、肾功能损害、心动过缓等严重不良反应,应立即停用阿昔替尼,并咨询医生。

储存与有效期

阿昔替尼应储存在30℃以下的室温中,避免将药物暴露在极端高温或低温环境中。阿昔替尼的有效期为36个月,患者在使用前应检查药品的生产日期和有效期,确保药物的质量。阿昔替尼应放在原装容器中,密封保存,不要将药物与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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