卡帕塞替尼（Capivasertib）是一种新型的靶向治疗药物，主要适用于激素受体（HR）阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌患者。这款药物由卢修斯制药（老挝）有限公司生产，商品名为LuciCapiva。卡帕塞替尼通过选择性抑制PI3K/AKT信号通路，有效地抑制癌细胞的生长和扩散，为乳腺癌患者提供了新的治疗希望。

卡帕塞替尼的基本信息

药物成分与适应症

卡帕塞替尼的主要成分是Capivasertib，这是一种口服的选择性PI3K/AKT通路抑制剂。它能够特异性地抑制PI3Kα和AKT1蛋白激酶活性，从而阻断PI3K/AKT信号通路。该通路在多种癌症中异常激活，尤其是在HR+/HER2-乳腺癌中，PIK3CA基因突变频率较高，导致该通路的过度活跃。卡帕塞替尼的适应症包括：

• 激素受体（HR）阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌
• 与氟维司群联合使用，提高治疗效果

作用机制

卡帕塞替尼的主要作用机制在于其对PI3K/AKT信号通路的抑制。这一通路在细胞内负责调控细胞的生存和增殖。通过抑制这一通路，卡帕塞替尼能够阻止癌细胞的生长和扩散。具体来说，卡帕塞替尼通过以下方式发挥作用：

1. 抑制PI3Kα和AKT1蛋白激酶活性，减少下游信号分子的磷酸化
2. 阻断细胞周期进程，使癌细胞停留在G1期，无法进入S期进行DNA复制
3. 诱导细胞凋亡，促进癌细胞的自然死亡

药物安全性

卡帕塞替尼在临床试验中表现出良好的安全性。与传统化疗相比，卡帕塞替尼的副作用相对较小，常见的不良反应包括但不限于：

• 恶心、呕吐
• 腹泻
• 疲劳
• 皮疹

大多数患者能够耐受这些副作用，并且通过调整剂量或对症处理，可以有效控制不良反应的发生。

用药注意事项

剂量与用法

卡帕塞替尼的推荐剂量为每天两次，每次200毫克，连续服用7天后停药7天，然后重复此周期。患者应严格遵循医生的指导，按时按量服用药物。同时，为了确保药物的最佳吸收，建议在餐后30分钟内服用卡帕塞替尼。

药物相互作用

在使用卡帕塞替尼期间，应注意避免与其他可能影响药物代谢的药物同时使用。例如，CYP3A4强效抑制剂和诱导剂可能会显著改变卡帕塞替尼的血药浓度，从而影响疗效或增加不良反应的风险。常见的CYP3A4抑制剂包括酮康唑、伊曲康唑等，而常见的CYP3A4诱导剂包括利福平、圣约翰草等。患者在使用卡帕塞替尼前，应告知医生正在使用的其他药物，以便医生评估潜在的药物相互作用风险。

日常生活注意事项

在服用卡帕塞替尼期间，患者应注意以下日常生活事项，以保证药物的最佳疗效和安全性：

• 饮食方面：保持均衡的饮食，多吃蔬菜水果，避免高脂肪、高糖分的食物。同时，避免饮用含咖啡因的饮料，如咖啡、茶等，以免影响药物的吸收。
• 生活习惯：保持规律的生活作息，避免熬夜和过度劳累。适量的运动有助于提高身体的免疫力，但应避免剧烈运动。
• 定期检查：患者应定期到医院进行复查，监测血常规、肝肾功能等指标，及时发现并处理可能出现的不良反应。

总的来说，卡帕塞替尼为HR阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌患者提供了一种新的治疗选择。患者在使用过程中应严格按照医生的指导，注意药物的正确用法和日常生活管理，以确保药物的最佳疗效和安全性。