厄洛替尼（特罗凯，Erlotinib，盐酸厄洛替尼片）是一种针对表皮生长因子受体（EGFR）的酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗具有特定基因突变的非小细胞肺癌（NSCLC）。本文将详细介绍厄洛替尼的功效和副作用，以及使用时需要注意的事项。

功效与副作用

主要功效

厄洛替尼通过抑制EGFR酪氨酸激酶的活性，阻断肿瘤细胞的生长和分裂，从而达到抗肿瘤的效果。厄洛替尼单药适用于表皮生长因子受体（EGFR）基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗，包括一线治疗、维持治疗，或既往接受过至少一次化疗进展后的二线及以上治疗。

然而，两项多中心、随机、安慰剂对照的Ⅲ期试验结果显示，厄洛替尼联合含铂化疗方案（卡铂+紫杉醇；或者吉西他滨+顺铂）作为局部晚期或转移的NSCLC患者一线治疗，相对单用含铂化疗未增加临床获益，因此不推荐用于上述情况的一线治疗。

常见副作用

厄洛替尼最常见的不良反应包括水肿/液体潴留和贫血。这些副作用通常较轻，可以通过调整剂量或对症治疗得到缓解。此外，患者还可能出现以下较为严重的副作用：

• 间质性肺病（ILD）：表现为新的急性发作或进行性的肺部症状，如呼吸困难、咳嗽和发热。
• 肝功能衰竭：表现为黄疸、腹痛、恶心等症状。
• 胃肠穿孔：表现为剧烈腹痛、腹胀等症状。
• 严重的大疱、水泡或剥脱性皮肤病：表现为皮肤红肿、疼痛、水泡等症状。
• 急性/正在加重的眼疾：表现为视力模糊、眼睛红肿、疼痛等症状。

如果患者出现上述任何一种严重副作用，应立即停药并寻求医疗帮助。

用药注意事项

特殊人群用药

孕妇：尚未在妊娠妇女中进行厄洛替尼的充分的、对照性研究。生育期妇女服用厄洛替尼期间应避免妊娠。在治疗期间和治疗完成后至少2周应充分避孕。只有认为母亲的受益大于对胎儿的危害时妊娠女性才能继续治疗。如果妊娠期间使用厄洛替尼，患者应了解对胎儿的潜在危害和可能导致流产。

哺乳期：尚不清楚人乳汁中是否分泌有厄洛替尼。尚未进行评估厄洛替尼对产奶量影响或是否存在于乳汁中的研究。由于许多药物可分泌到人乳汁中而且厄洛替尼对母乳喂养婴儿的影响尚不明确，不建议接受厄洛替尼治疗的母亲在用药期间以及末次给药后至少2周内进行哺乳。

儿童：未在18岁以下患者中确立厄洛替尼获批适应症的有效性和安全性。

药物相互作用

CYP3A4强抑制剂：如酮康唑等，可以显著提高厄洛替尼的血药浓度，增加不良反应的风险。与酮康唑合用时，厄洛替尼的AUC增加86%，Cmax增加69%。因此，应谨慎使用这些药物，并在必要时调整厄洛替尼的剂量。

CYP3A4强诱导剂：如利福平等，可以显著降低厄洛替尼的血药浓度，影响其疗效。与利福平合用时，厄洛替尼的AUC降低69%。因此，应避免同时使用这些药物。

Pgp抑制剂：如环孢菌素和维拉帕米等，可能改变厄洛替尼的分布和消除。因此，在使用这些药物时应谨慎，并密切监测患者的反应。

日常注意事项

饮食：食物可以显著提高厄洛替尼的生物利用度，达到几乎100%。因此，建议患者在餐后服用厄洛替尼，以提高药物的吸收效果。

储存：厄洛替尼应密封保存在室温条件下，避免潮湿和高温。药物的有效期为24个月。

监测：患者在使用厄洛替尼期间应定期进行血液检查和肝功能检测，以监测药物的疗效和副作用。特别是对于出现新的急性发作或进行性的肺部症状的患者，应暂停治疗并进行诊断评估。

结论

厄洛替尼（特罗凯，Erlotinib，盐酸厄洛替尼片）是一种有效的EGFR酪氨酸激酶抑制剂，广泛用于治疗具有特定基因突变的非小细胞肺癌。虽然其疗效显著，但患者在使用过程中仍需注意药物的副作用和相互作用，特别是在特殊人群中的使用。遵循医生的指导，合理用药，可以最大限度地发挥药物的治疗效果，减少不必要的风险。