劳拉替尼药物相互作用
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文章来源:药队长
发布日期:2025-01-14

劳拉替尼(Lorbrena / lorlatinib)是一种靶向治疗药物,主要用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。这种药物在提高患者生存率和生活质量方面具有显著效果,但其药物相互作用也需要特别关注,以避免不必要的风险。

劳拉替尼的药物相互作用

CYP3A诱导剂

劳拉替尼主要通过肝脏中的CYP3A酶代谢。强效CYP3A诱导剂会显著降低劳拉替尼的血浆浓度,从而影响其疗效。因此,患者在使用劳拉替尼时应避免与强效CYP3A诱导剂同时使用。常见的强效CYP3A诱导剂包括利福平(Rifampin)、圣约翰草(St. John's Wort)等。如果患者正在服用这些药物,应在医生的指导下停用这些药物,并在停药3个血浆半衰期后再开始使用劳拉替尼。

CYP3A抑制剂

强效和中度CYP3A抑制剂会增加劳拉替尼的血浆浓度,可能导致不良反应的发生率增加。因此,应避免与强效CYP3A抑制剂同时使用。常见的强效CYP3A抑制剂包括酮康唑(Ketoconazole)、伊曲康唑(Itraconazole)、克拉霉素(Clarithromycin)、葡萄柚汁等。如果无法避免同时使用这些药物,应密切监测患者的不良反应,并根据情况调整劳拉替尼的剂量。

敏感CYP3A4底物

劳拉替尼与敏感的CYP3A4底物共同给药可能会增加这些底物的血浆浓度,从而增加不良反应的发生率或严重程度。常见的敏感CYP3A4底物包括地西泮(Diazepam)、劳拉西泮(Lorazepam)等。因此,应避免与这些药物同时使用。如果无法避免,应监测患者是否出现了这些药物的不良反应,并采取相应的应对措施。

用药注意事项

中枢神经系统效应

接受劳拉替尼治疗的患者可能会出现中枢神经系统(CNS)不良反应,包括头晕、认知障碍、情绪障碍和睡眠障碍。这些症状可能会影响患者的日常生活和工作能力。因此,患者在出现这些症状时应避免驾驶或操作危险机械。如果症状严重,应咨询医生,根据严重程度暂停或永久停用劳拉替尼。如果停止用药,在恢复用药时应调整劳拉替尼的剂量。

骨骼骨折

使用劳拉替尼可能会增加患者骨折的风险。因此,医生应定期评估患者的骨骼健康状况,特别是那些有潜在骨折迹象或症状的患者。如果患者出现疼痛、活动度改变、畸形等症状,应及时就医。目前尚无关于劳拉替尼对已知骨折愈合或未来骨折风险影响的数据,因此患者在使用劳拉替尼期间应特别注意骨骼健康。

肝毒性

劳拉替尼可能会引起肝功能异常,包括谷丙转氨酶(ALT)和谷草转氨酶(AST)升高。在治疗的第一个月,每两周监测一次肝脏功能,此后根据临床指征每月监测一次。如果出现严重的肝功能异常,应根据严重程度暂停或永久停用劳拉替尼。如果停止用药,在恢复用药时应调整劳拉替尼的剂量。

总的来说,劳拉替尼在治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的转移性非小细胞肺癌方面具有显著效果,但在使用过程中应注意药物相互作用和各种潜在的不良反应,以确保患者的安全和疗效。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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