甲磺酸贝舒地尔片在中国已正式上市，为慢性移植物抗宿主病患者提供了新的治疗选择。这款药物由Kadmon制药公司开发，并于2021年9月被赛诺菲收购。在中国，烨辉医药获得了该药物在中国的独家临床及商业化授权，并于2023年8月1日正式获得中国国家药品监督管理局（NMPA）的批准上市。

甲磺酸贝舒地尔片概述

上市背景

甲磺酸贝舒地尔片（REZUROCK、Belumosudil Mesylate Tablets、易来克、贝鲁莫地尔、乐舒克）是一种针对慢性移植物抗宿主病（cGVHD）的新型治疗药物。cGVHD是造血干细胞移植后的一种常见并发症，患者对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的情况较为普遍。甲磺酸贝舒地尔片通过抑制ROCK（Rho激酶）信号通路，减轻炎症反应，改善患者的症状和生活质量。

主要成分和剂型

甲磺酸贝舒地尔片的主要成分是甲磺酸贝舒地尔，每片含200mg活性成分。药物为椭圆形薄膜衣片，除去包衣后显淡黄色至黄色，一面刻有“KDM”，另一面刻有“200”。该药物的剂型为片剂，方便患者服用。

适应症和用法用量

甲磺酸贝舒地尔片适用于12岁及以上慢性移植物抗宿主病患者，特别是对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的患者。药物的推荐用法用量为每次0.2g，每日1次，直至病情出现进展需要新的系统性治疗为止。在与强效CYP3A诱导剂联合用药时，建议将剂量增加至0.2g，每日2次。

用药注意事项

特殊人群用药

对于12岁以下的儿童患者，尚未确定甲磺酸贝舒地尔片的安全性和有效性。因此，该药物不建议用于12岁以下的儿童。65岁及以上的老年患者与年轻患者相比，未观察到具有临床意义的安全性或有效性差异。

药物相互作用

甲磺酸贝舒地尔片与其他药物的相互作用需要特别注意。强效CYP3A抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑等）可显著升高甲磺酸贝舒地尔片的血药浓度，可能导致不良反应加重，包括QT间期延长。因此，应尽量避免与这些药物合用。如果无法避免，需适当减少甲磺酸贝舒地尔片的剂量。相反，强效CYP3A诱导剂（如利福平、苯妥英、卡马西平等）可显著降低甲磺酸贝舒地尔片的血药浓度，导致疗效下降。因此，也应避免与这些药物合用，如无法避免，则需适当增加甲磺酸贝舒地尔片的剂量。

日常注意事项

在使用甲磺酸贝舒地尔片的过程中，患者应注意以下几点：

• 密封保存，不超过25℃，并在原包装中保存以防受潮。
• 每次打开瓶盖后应立即盖紧，并保留干燥剂。
• 将药物放在儿童无法触及的地方。
• 建议有生育能力的女性和男性在治疗期间及末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。
• 哺乳期女性在治疗期间及末次给药后至少1周内应停止哺乳。

不良反应管理

甲磺酸贝舒地尔片的常见不良反应包括感染、乏力、恶心、腹泻、呼吸困难、咳嗽、水肿、出血、腹痛、骨骼肌肉疼痛、头痛、血磷降低、γ-谷氨酰转移酶升高、淋巴细胞计数降低和高血压。患者在使用过程中如出现上述症状，应及时就医，以便及时调整治疗方案。

贮存和有效期

甲磺酸贝舒地尔片的有效期为24个月。患者应按照说明书的要求妥善保管药物，以保证其药效。

药代动力学

健康受试者接受甲磺酸贝舒地尔片单次给药后的平均生物利用度为64%，几何平均分布容积为184L。这些数据有助于医生更好地了解药物在体内的吸收、分布和代谢过程，从而优化治疗方案。