拉罗替尼（Larotrectinib）是一种针对特定基因突变的抗癌药物，主要作用于 NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 的特异性抑制。这种药物适用于治疗携带 NTRK 基因融合的实体瘤患者。以下是拉罗替尼的详细说明书，包括其作用功效、用法用量、副作用及注意事项。

作用功效

药物机理

拉罗替尼是一种 TRK 抑制剂，通过阻断 NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 受体的信号传导，抑制肿瘤生长。这些受体在某些癌症中异常激活，导致肿瘤的持续增殖和扩散。拉罗替尼能够有效地靶向这些异常激活的受体，从而阻止癌细胞的生长和分裂。

适应症

拉罗替尼主要用于治疗患有 NTRK 基因融合的实体瘤患者。这种基因突变在多种类型的癌症中均有发现，包括肺癌、乳腺癌、结直肠癌等。拉罗替尼能够显著提高这些患者的生存率和生活质量。

临床效果

多项临床试验表明，拉罗替尼在治疗 NTRK 基因融合的实体瘤方面表现出色。许多患者在接受治疗后，肿瘤明显缩小，症状得到缓解，生活质量和生存期均有所提高。此外，拉罗替尼的副作用相对较少，患者耐受性良好。

用法用量

成人及体重超过20公斤的儿童

对于成人及体重超过 20 公斤的儿童，推荐剂量为每天两次，每次 100 毫克。拉罗替尼有胶囊和液体两种形式，可以与食物同服或空腹服用。胶囊形式需整片吞服，不可咀嚼、压碎或打开。液体形式则应使用医生或药师提供的测量工具来准确剂量。

体重低于20公斤的儿童

对于体重低于 20 公斤的儿童，剂量需根据体重调整。具体剂量应由专业医生根据患者的具体情况来确定。一般推荐剂量为每天两次，每次 100 mg/m²。

漏服处理

如果忘记服药，且距离下一次服药时间超过六小时，可以立即补服一次。如果不足六小时，则跳过这一剂量，直接进行下一次服药，切勿为了弥补漏服而增加剂量。

副作用及注意事项

常见副作用

拉罗替尼可能会引起一些常见的副作用，如疲劳、恶心、呕吐、腹泻、头晕等。这些副作用通常在继续服药后会逐渐减轻。如果出现严重的不适，应及时联系医生，医生可能会根据副作用的严重程度调整剂量或暂停用药。

中枢神经系统效应

接受拉罗替尼治疗的患者可能出现中枢神经系统（CNS）不良反应，包括头晕、认知障碍、情绪障碍和睡眠障碍。患者和护理人员应了解这些风险，并在出现相关症状时及时就医。如果患者出现神经系统不良反应，建议他们不要驾驶或操作危险机械。

骨骼骨折和肝毒性

使用拉罗替尼后，患者可能会面临骨折风险的增加。如果患者出现疼痛、活动度改变、畸形等症状，应及时评估是否有骨折的可能。此外，拉罗替尼还可能导致肝功能异常，因此在治疗的第一个月内，每两周监测一次肝功能，此后根据临床指征每月监测一次。

日常注意事项

避免柚子及其制品

在服用拉罗替尼期间，患者应避免食用柚子或饮用柚子汁。这些食物会影响药物的代谢，从而降低药物的疗效。建议患者选择其他水果替代。

药物相互作用

拉罗替尼与某些药物可能存在相互作用，特别是与 CYP3A4 底物（如地西泮、劳拉西泮等）共同给药时，可能会增加这些药物的血浆浓度，从而增加不良反应的发生率或严重程度。避免与这些药物同时使用，如果无法避免，需密切监测患者的不良反应。

储存条件

拉罗替尼应储存在室温或冷藏条件下，有效期内使用。胶囊剂应储存在 20°C 至 25°C 下，允许在 15°C 至 30°C 的温度下进行运输。口服溶液剂应冷藏在 2°C 至 8°C 中，不要冷冻。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，保持药品的包装完整性，避免污染和损坏。

结论

拉罗替尼作为一种针对 NTRK 基因融合的抗癌药物，具有显著的治疗效果和较低的副作用。患者在使用过程中应严格遵循医嘱，定期进行检查，并注意药物的储存条件。通过科学合理的用药，患者可以更好地控制病情，提高生活质量。