




索托拉西布(Sotorasib)是一种由美国安进制药公司研发的创新靶向治疗药物,2021年5月28日获得美国食品药品监督管理局(FDA)的加速批准上市。索托拉西布的主要作用是针对携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者,通过与KRAS G12C蛋白的独特半胱氨酸形成不可逆共价键,将其锁定在非活性状态,从而阻止下游信号传导,抑制肿瘤生长。
Sotorasib 与 KRAS G12C 独特的半胱氨酸形成不可逆共价键,将蛋白质锁定在非活性状态,从而阻止下游信号传导,而不会影响野生型 KRAS。这种选择性的靶向作用使 Sotorasib 能够有效抑制 KRAS G12C 突变的肿瘤细胞生长,而不影响正常细胞的功能。在多项临床试验中,Sotorasib 表现出了显著的抗肿瘤效果。
根据临床试验结果显示,Sotorasib 在治疗 KRAS G12C 阳性的非小细胞肺癌患者中表现出显著的临床获益。患者的中位无进展生存期达到了10.9个月,这表明 Sotorasib 对于改善患者的生存质量具有重要作用。此外,Sotorasib 的安全性及耐受性良好,大多数患者能够耐受其副作用,从而顺利完成治疗。
Sotorasib 主要用于治疗携带 KRAS G12C 突变的晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。这种突变在非小细胞肺癌中较为常见,因此 Sotorasib 的应用范围较广。除了非小细胞肺癌,研究人员还在探索 Sotorasib 在其他类型癌症中的应用,如结直肠癌和胰腺癌等。
根据 Sotorasib 的说明书,推荐剂量为 960 毫克,每日一次,口服给药。患者应严格按照医生的指导服用,不可随意增减剂量。如果错过了一次剂量,应在记起时立即补服,但如果接近下一次服药时间,则跳过漏服剂量,按正常时间服用下一剂。不可为了弥补漏服剂量而双倍服用。
Sotorasib 应贮存于 20°C~25°C(68°F~77°F),允许范围为 15~30°C。药品应远离儿童存放,并避免暴露在高温或潮湿环境中。此外,未开封的药瓶应在原包装中保存,以防止光照导致药物失效。
Sotorasib 的常见副作用包括腹泻、恶心、转氨酶升高、乏力等。如果患者出现严重的副作用,如持续性腹泻、严重呕吐或肝功能异常,应立即联系医生。医生可能会调整剂量或暂停治疗,以减轻副作用的影响。在治疗期间,患者应定期进行血液检查和肝功能检测,以便及时发现并处理潜在问题。
在使用 Sotorasib 期间,患者应避免与某些药物同时使用,特别是那些可能影响 CYP3A4 代谢的药物。这些药物包括但不限于某些抗真菌药、抗病毒药和抗抑郁药。在开始 Sotorasib 治疗前,患者应告知医生自己正在使用的所有药物,以便医生评估潜在的相互作用风险。
通过以上内容,我们可以看到 Sotorasib 在治疗携带 KRAS G12C 突变的非小细胞肺癌患者中展现出显著的临床效果和良好的安全性。然而,患者在使用过程中仍需严格遵守医生的指导,注意药物的剂量、用法、贮存条件以及可能出现的副作用,以确保治疗效果的最大化。
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