索托拉西布（Sotorasib，AMG510）是由美国安进公司（Amgen）研发的全球首个KRAS G12C抑制剂，于2021年5月获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准。该药物主要用于治疗由FDA批准的试验确定KRAS G12C突变的且至少接受过一次全身治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者。以下是索托拉西布的详细说明书。

一、药物基本信息

1. 成分与性状

索托拉西布的主要成分是Sotorasib。化学名称为：6-氟-7-(2-氟-6-羟基苯基)-(1M)-1-[4-甲基-2-(丙-2-基)吡啶-3-基]-4-[(2S)-2-甲基-4-(丙-2-烯酰基)哌嗪-1-基]吡啶并[2,3-d]嘧啶-2(1H)-酮。分子式为C30H30F2N6O3，分子量为560.6g。该药物为黄色长圆形薄膜包衣片，一面上刻有“AMG”，另一面刻有“120”。规格为120mg/片。

2. 剂型与规格

索托拉西布以片剂形式供应，每片含120mg活性成分。包装规格有两种：一种是装有两瓶120粒药片的纸盒，带防儿童开启装置；另一种是包含一瓶240粒药片的纸盒，带防儿童开启装置。目前，索托拉西布尚未在中国上市，主要在美国和欧洲市场销售。不同地区的售价有所不同，例如出口德国版本的价格约为6155美元/盒，美国出口香港的价格约为6837美元/盒，而老挝卢修斯制药生产的仿制药价格约为214美元/盒。

3. 适应症与靶点

索托拉西布适用于由FDA批准的试验确定KRAS G12C突变的且至少接受过一次全身治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者。该药物通过抑制KRAS G12C突变基因的激活来发挥治疗作用，而不影响未突变的KRAS蛋白。这一靶向治疗方法打破了长期以来KRAS突变难以治疗的困境，为患者带来了新的希望。

二、用药注意事项

1. 储存条件

索托拉西布应储存在15°C至30°C的温度范围内，最佳储存温度为20°C至25°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放药物，防止药物受潮，湿度的变化也可能对索托拉西布的稳定性产生负面影响。同时，应将药物放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

2. 用法用量

索托拉西布的推荐剂量为每天一次，每次960mg（8片），直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果患者漏服超过当日服药时间6小时以上，请跳过该剂量，第二天继续按照原剂量服药，不要同时服用两剂来弥补错过的剂量。将索托拉西布片剂整片吞服，不要咀嚼、压碎或分裂药片。如果患者出现不良反应，可以根据医学顾问的建议进行剂量调整。

3. 不良反应

索托拉西布最常见的副作用（≥20%）包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽。在实验室检查方面，最常见的异常结果（≥25%）为淋巴细胞减少、血红蛋白降低、天冬氨酸转氨酶升高、丙氨酸转氨酶升高、钙降低、碱性磷酸酶升高、尿蛋白升高和钠降低。患者在使用索托拉西布期间应密切监测这些不良反应，并及时与医生沟通，以便调整治疗方案。