克唑替尼(Crizonix)禁忌症
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发布日期:2025-02-26

克唑替尼(Crizonix)是一款由美国辉瑞公司研发的多靶点抑制剂,主要用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。然而,使用克唑替尼时有一些重要的禁忌症需要特别关注,以避免潜在的风险和不良反应。

克唑替尼的禁忌症

孕妇及哺乳期妇女用药

目前尚无妊娠期间使用克唑替尼的数据,因此应告知妊娠妇女本品对胎儿的潜在风险。根据动物实验结果,克唑替尼可能对胎儿造成严重伤害。因此,妊娠妇女应避免使用克唑替尼。对于具有生育能力的女性,在开始使用克唑替尼胶囊之前,应确认其妊娠状态。此外,建议女性在接受克唑替尼治疗期间及最后一次给药后至少45天内使用有效的避孕措施。

同样,尚无关于母乳中是否存在克唑替尼或其代谢物、对母乳喂养儿童或乳汁生成的影响的信息。由于母乳喂养儿童可能会出现不良反应,因此建议女性在接受克唑替尼治疗期间及最后一次给药后45天内不要进行母乳喂养。

特殊人群用药

目前尚无儿科患者使用克唑替尼胶囊的有效性和安全性数据,因此不建议儿童使用克唑替尼。对于老年患者,未见老年患者与年轻患者在安全性或有效性方面存在总体差异,但仍需在医生的指导下谨慎使用。

对于肾功能损害的患者,轻度和中度肾损害患者不需要进行起始剂量调整。然而,对于无需透析的严重肾损害(肌酐清除率<30ml/分钟)患者,克唑替尼胶囊的推荐剂量为250mg,每日一次。严重肾损害患者的药物暴露量会增加,因此需要调整剂量以避免过度暴露和潜在的毒性。

肝功能损害患者

对于轻度肝损害患者,无需调整克唑替尼胶囊起始剂量。但对于中度肝损害患者,推荐的克唑替尼胶囊起始剂量为200mg,每日两次。对于重度肝损害患者,推荐的克唑替尼胶囊起始剂量为250mg,每日一次。肝功能损害患者的药物代谢能力下降,因此需要调整剂量以减少药物毒性。

用药注意事项

药物相互作用

克唑替尼胶囊与细胞色素P450(CYP)3A强抑制剂合用可能导致克唑替尼胶囊血药浓度升高。应避免合并使用以下CYP3A强抑制剂:克拉霉素、印地那韦、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、醋竹桃霉素、伏立康唑、西柚或西柚汁。若无法避免使用CYP3A强抑制剂,应降低克唑替尼胶囊剂量至250mg,口服,每天一次。停止使用CYP3A强抑制剂后,恢复克唑替尼胶囊剂量至使用CYP3A强抑制剂前的水平。

克唑替尼胶囊与CYP3A强诱导剂合用可能导致克唑替尼胶囊血药浓度降低。应避免合并使用以下CYP3A强诱导剂:卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、利福布丁和圣约翰草。这些药物可能会降低克唑替尼的疗效,因此在使用过程中需要特别注意。

不良反应管理

克唑替尼可能会引起多种不良反应,包括胃肠道穿孔、神经系统病变等。其中,胃肠道穿孔是一种严重的不良反应,可能会危及生命,应立即前往医院治疗。神经系统病变最常见的为感觉神经病变,味觉障碍也较常见。建议出现上述不良反应时,及时前往神经内科就诊。

此外,克唑替尼还可能引起视觉障碍、心律失常、肝功能异常等不良反应。患者在使用过程中应定期监测肝功能指标,如有异常应及时就医。如果患者出现3级或4级的不良事件,需一次或多次减少剂量,按以下方法减少剂量:第一次减少剂量:口服,200mg,每日两次;第二次减少剂量:口服,250mg,每日一次。如果每日一次口服250mg克唑替尼胶囊仍无法耐受,则应永久停服。

购买与存储

克唑替尼已在中国上市,并已进入中国医保。市面上有多款仿制药,包括美国辉瑞制药生产的原研药,250mg*60粒的规格,价格约为395美元一盒。孟加拉伊思达、孟加拉碧康和卢修斯生产的仿制药,规格都是250mg*60粒,价格分别为216美元、446美元和206美元一盒。印度Azista生产的仿制药,规格为250mg*30粒,价格约为210美元。

患者可以通过医院、药房购买该药,如遇药物紧缺,可通过正规的医疗服务机构进行购买。注意甄别药品真伪,注意生产日期,避免买到假药劣药。胶囊应整粒吞服,与食物同服或不同服均可。若漏服一剂克唑替尼胶囊,则补服漏服剂量的药物,除非距下次服药时间短于6小时。如果在服药后呕吐,则在正常时间服用下一剂药物。

免责声明 : 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表药队长立场,亦不代表药队长支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。
参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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