阿那格雷(Anagrelide)作用与功效用法用量和副作用
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发布日期:2024-12-28

阿那格雷(Anagrelide)是一种用于治疗血小板增多症的药物。它通过降低血液中的血小板数量,预防血栓形成,从而减少相关并发症的风险。本文将详细介绍阿那格雷的作用与功效、用法用量以及常见副作用。

阿那格雷的作用与功效

作用机制

阿那格雷是一种选择性血小板生成抑制剂,主要通过抑制血小板生成素受体信号传导,减少骨髓中巨核细胞的成熟和分裂,从而降低血小板的数量。这一作用机制有助于预防血小板过多引起的血栓形成和其他并发症。

适用症

阿那格雷主要用于治疗继发于骨髓增生性肿瘤的血小板增多症,如原发性血小板增多症(ET)。这种疾病会导致血小板数量异常升高,增加血栓形成的风险,从而引发严重的健康问题。阿那格雷能够有效控制血小板计数,降低血栓形成的可能性,改善患者的生活质量。

疗效评估

在临床试验中,阿那格雷被证明能够显著降低血小板计数,通常在服用适当剂量后的7-14天内开始出现反应。达到完全缓解的时间(定义为血小板计数≤600,000/µL)一般在4-12周内。治疗期间需要定期监测血小板计数,以确保药物的有效性和安全性。

阿那格雷的用法用量

成人用法用量

成人的推荐起始剂量为0.5mg,每日4次或1mg,每日2次。治疗初期应至少维持一周,然后根据血小板反应逐渐调整剂量。每周的剂量增量不应超过0.5mg/天,最大剂量不超过10mg/天,单次剂量不超过2.5mg。大多数患者在每天1.5-3.0mg的剂量下会有足够的反应。

儿童用法用量

儿童的推荐起始剂量为每天0.5mg。剂量调整应根据血小板反应进行,通常每周增加不超过0.5mg/天,直至血小板计数达到正常水平。儿童患者的剂量调整需谨慎,并在医生的指导下进行。

剂量调整原则

剂量调整应根据血小板计数的变化进行。在治疗的第一周,每两天监测一次血小板计数,此后至少每周监测一次,直到达到维持剂量。血小板计数应在150,000/µL-400,000/µL之间。如果血小板计数过低,应及时减少剂量或暂停治疗,以避免血小板减少症的发生。

阿那格雷的副作用

常见副作用

阿那格雷最常见的不良反应包括头痛、心悸、腹泻、乏力、水肿、恶心、腹痛、头晕、疼痛、呼吸困难、咳嗽、胀气、呕吐、发热、外周水肿、皮疹、胸痛、厌食、心动过速、不适、感觉异常、背痛、瘙痒和消化不良。这些副作用通常是暂时的,随着治疗的继续可能会减轻或消失。

严重副作用

虽然罕见,但阿那格雷可能会引起一些严重的副作用,如尖端扭转型室性心动过速和室性心动过速。治疗前应进行心血管检查,包括心电图,以评估患者的心血管状况。在治疗期间,应密切监测患者的心血管反应,并根据需要调整治疗方案。

注意事项

使用阿那格雷时应注意以下事项:

  • 避免与延长QT间期的药物(如氯喹、克拉霉素、氟哌啶醇等)同时使用,以免增加心脏风险。
  • 阿那格雷可能导致肺动脉高压,治疗前和治疗期间应评估患者的心肺功能。
  • 阿那格雷可能增加出血风险,尤其是与阿司匹林或其他抗凝药物同时使用时。治疗期间应监测患者的出血情况。
  • 阿那格雷主要由CYP1A2代谢,与CYP1A2抑制剂(如氟伏沙明、环丙沙星)同时使用时,应监测心血管事件并调整剂量。
  • 肝功能不全患者应谨慎使用阿那格雷,严重肝功能损害的患者应避免使用。
  • 阿那格雷应储存在20°C-25°C的环境下,避免极端高温或低温,防潮防湿,并避光保存。

用药注意事项

药物相互作用

阿那格雷与多种药物可能存在相互作用,特别是在心血管系统方面。例如,与CYP1A2抑制剂(如氟伏沙明、环丙沙星)同时使用时,应监测心血管事件并调整剂量。同时,避免与延长QT间期的药物(如氯喹、克拉霉素、氟哌啶醇等)同时使用,以免增加心脏风险。与阿司匹林或其他抗凝药物同时使用时,应监测出血风险。

特殊人群用药

肝功能不全患者应谨慎使用阿那格雷,严重肝功能损害的患者应避免使用。治疗前和治疗期间应评估患者的心肺功能,以减少肺动脉高压的风险。孕妇和哺乳期妇女应避免使用阿那格雷,除非在医生的严格指导下。

日常注意事项

在使用阿那格雷期间,患者应定期进行全血细胞计数、肝肾功能评估以及电解质检测,以监测药物的效果和潜在的不良反应。避免将药物与其他药物混合或转移,以免污染和损坏。阿那格雷应放在原装容器中,密封保存。如果药物包装受损,应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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