洛莫司汀（CeeNU）是一种烷化剂类抗癌药，主要通过干扰DNA合成，从而抑制肿瘤细胞的生长和分裂。该药物广泛用于治疗多种癌症，包括脑瘤、淋巴瘤等。本文将详细介绍洛莫司汀的作用机制、用药注意事项及日常管理，帮助患者更好地理解和使用这一重要药物。

洛莫司汀的作用

作用机制

洛莫司汀属于细胞周期非特异性药，对处于G1-S边界或S早期的细胞最为敏感，同时也对G2期细胞有抑制作用。进入人体后，洛莫司汀分子从氨甲酰胺键处断裂，生成氯乙胺，将氯解离，形成乙烯碳正离子。这些活性代谢产物能够与DNA发生交联，导致DNA双链断裂，从而阻止癌细胞的复制和增殖。

适用病症

洛莫司汀主要用于治疗以下几种癌症：

• 脑瘤：特别是胶质母细胞瘤和脑转移瘤。
• 淋巴瘤：包括霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤。
• 其他实体瘤：如恶性黑色素瘤、肺癌、乳腺癌等。

在某些情况下，洛莫司汀还可以作为霍奇金淋巴瘤的二线治疗药物，与其他化疗药物联用，用于治疗复发或对初级治疗无效的霍奇金淋巴瘤患者。

药代动力学

洛莫司汀口服易吸收，体内迅速转化为代谢产物。该药物能够透过血-脑屏障，数分钟后脑脊液中的药物浓度为血浆浓度的15%~30%。洛莫司汀可经胆汁排入肠道，形成肝肠循环，因此药效持久。血浆蛋白结合率为50%（代谢物）。半衰期约为16~18小时，其持久存在可能引起迟发性骨髓抑制。

用药注意事项

剂量与用法

洛莫司汀的常用剂量为100~130mg/m²，一次性顿服，每6~8周一次，3次为一个疗程。调整毒性剂量需在白细胞计数恢复到至少4000/mm³且血小板计数恢复到至少100,000/mm³之前进行。具体用法用量应由临床医生根据患者病情制定。

不良反应

常见的不良反应包括：

• 延迟性骨髓抑制：表现为血小板减少和白细胞减少，通常在口服后4~6周出现，并持续1~2周。
• 消化系统反应：如恶心、呕吐。
• 口腔炎：口腔黏膜炎症。
• 脱发：治疗过程中可能出现暂时性或永久性脱发。

在治疗期间和停药后至少6周内，建议每周进行血细胞计数检查，以便及时发现并处理骨髓抑制等问题。

特殊人群用药

对于特殊人群，使用洛莫司汀时需要特别注意：

• 孕妇和哺乳期妇女：洛莫司汀具有致癌、致畸作用，因此妊娠及哺乳期妇女禁用。治疗期间应避免怀孕，有生育能力的女性应在治疗期间及最后一次服药后至少2周内采取有效的避孕措施。男性患者也应在治疗期间及最后一次服药后的3.5个月内使用避孕套。
• 儿童和老年人：目前尚无可靠的儿童和老年人用药数据，使用时需谨慎，并在医生指导下进行。

药物相互作用

在使用洛莫司汀时，应避免与以下药物联用：

• 严重降低白细胞和血小板的抗癌药：如顺铂、阿霉素等，联合使用可能增加骨髓抑制的风险。
• 影响肝功能的药物：如利福平、异烟肼等，可能影响洛莫司汀的代谢和药效。

定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

贮存方法

正确的贮存方法可以保证药物的有效性和安全性：

• 温度控制：洛莫司汀应在冷处（2~10℃）保存，避免暴露在极端高温或低温环境中。冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。
• 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放洛莫司汀，防止药物受潮。湿度的变化也可能对洛莫司汀的稳定性产生负面影响。
• 避光保存：洛莫司汀应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
• 包装完整性：洛莫司汀应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

通过以上内容，我们可以更好地理解洛莫司汀的作用机制及其在临床上的应用。同时，合理的用药注意事项和日常管理措施可以帮助患者更安全、有效地使用这一药物，提高治疗效果，减少不良反应的发生。