




非布司他(Febuxostat)是一种用于治疗高尿酸血症的药物,尤其适用于痛风患者的长期治疗。非布司他通过抑制黄嘌呤氧化酶(XO)来降低血液中的尿酸水平,从而减少痛风发作的风险。本文将详细介绍非布司他的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。
非布司他是一种选择性的黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂。XO是尿酸生成过程中的关键酶,非布司他通过抑制XO的活性,减少尿酸的生成,从而有效降低血液中的尿酸水平。这对于痛风患者来说至关重要,因为高尿酸血症是痛风的主要诱因之一。
非布司他主要用于治疗痛风患者的高尿酸血症,特别是那些对传统降尿酸药物(如别嘌醇)不耐受或效果不佳的患者。非布司他不推荐用于无临床症状的高尿酸血症患者。
在日本帝人的研发下,非布司他在2011年1月21日获得美国FDA批准,并于2013年在中国上市。目前,非布司他已经进入中国医保,市面上有多款仿制药可供选择。
非布司他的推荐剂量为40mg或80mg,每日一次。推荐的起始剂量为40mg,每日一次。如果2周后血尿酸水平仍不低于6mg/dL(约360μmol/L),建议剂量增至80mg,每日一次。
给药时无需考虑食物和抗酸剂的影响。对于特殊人群,如轻、中度肝功能不全(Child-Pugh A、B级)和轻、中度肾功能不全(Clcr 30-89m/min)的患者,无需调整剂量。然而,重度肝功能不全(Child-Pugh C级)和严重肾功能不全(Clcr <30ml/min)的患者应慎用非布司他。
非布司他在使用过程中可能会出现一些副作用,常见的包括肝胆异常(如肝功能衰竭、黄疸、肝功能检查结果严重异常)、免疫系统反应(如过敏反应)、肌肉骨骼和结缔组织问题(如横纹肌溶解症)、精神异常(如攻击性倾向的精神病行为)、泌尿系统问题(如肾小管间质性肾炎)以及皮肤和皮下组织反应(如全身性皮疹、Stevens-Johnson综合征)。
对于孕妇和哺乳期妇女,非布司他的安全性尚未确立,仅在确认治疗益处大于风险的情况下方可使用。哺乳期妇女使用非布司他期间应停止哺乳。此外,尚未确定非布司他治疗18岁以下患者的安全性和有效性。
老年人群在有效性和安全性方面无临床显著性差异,但仍需在医生的指导下使用。由于老年人可能对非布司他较敏感,因此应密切关注其反应。
非布司他是一个黄嘌呤氧化酶抑制剂,因此可能会影响某些通过黄嘌呤氧化酶代谢的药物。例如,非布司他会改变茶碱的代谢,因此与茶碱联用时应谨慎。同样,非布司他禁用于正在接受硫唑嘌呤或巯嘌呤治疗的患者,因为这些药物通过黄嘌呤氧化酶代谢,与非布司他联用可能导致中毒。
基于在健康受试者体内进行的药物相互作用研究,非布司他与秋水仙碱、萘普生、吲哚美辛、氢氯噻嗪、华法林、地昔帕明等药物合用时无显著相互作用,因此这些药物可以与非布司他联用。
非布司他应放在原装容器中,密封保存,避免与其他药物混合或转移,以防污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。
非布司他应储存于不超过25℃的地方,避免暴露在极端高温或低温环境中,以免影响药物的结构和药效。此外,应选择干燥、通风良好的地方存放非布司他,防止药物受潮。光照也会影响药物的稳定性,因此应将其存放在避光的地方。
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