阿昔替尼是一种靶向治疗药物，主要用于治疗晚期肾细胞癌。该药物具有抑制血管生成的作用，能够阻止肿瘤获取血液供应，从而限制其生长和扩散。阿昔替尼通过阻断血管内皮生长因子受体（VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3）的功能，有效地控制肿瘤的进展。本文将详细介绍阿昔替尼的功效和作用，并提供一些用药注意事项。

阿昔替尼的功效和作用

主要功效

阿昔替尼的主要功效在于抑制肿瘤的血管生成，从而限制肿瘤的生长和扩散。具体来说，阿昔替尼通过以下机制发挥作用：

• 抑制 VEGFR：阿昔替尼能够选择性地抑制 VEGFR-1、VEGFR-2 和 VEGFR-3 的活性，这些受体在肿瘤血管生成中起关键作用。
• 减少肿瘤血供：通过抑制 VEGFR，阿昔替尼减少了肿瘤血管的形成，从而减少了肿瘤的血供。
• 控制肿瘤进展：由于缺乏足够的血液供应，肿瘤的生长和扩散受到显著抑制。

阿昔替尼在临床上已被广泛应用于治疗既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌患者，显示出了显著的疗效。

适用人群

阿昔替尼适用于以下人群：

• 晚期肾细胞癌患者：特别是那些既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的患者。
• 成年患者：目前尚未在儿童患者中研究阿昔替尼的安全性和有效性。
• 老年人群：尽管不能排除某些年长患者的敏感性较高，但在 65 岁及以上与 65 岁以下患者之间，总体上未观察到阿昔替尼的安全性和有效性存在差异。

对于有生育力的女性和男性，建议在开始阿昔替尼治疗前进行妊娠检查，并在治疗期间和末次给药后 1 周内采取有效的避孕措施。阿昔替尼可能损害有生育力女性和男性的生育力。

用药注意事项

高血压管理

高血压是阿昔替尼常见的副作用之一。在开始阿昔替尼治疗前，应确保患者的血压得到良好控制。治疗期间，需定期监测血压，并根据需要进行相应的治疗。如果出现严重且持续性高血压，应暂停阿昔替尼的使用，直至患者血压恢复正常，然后重新开始给予较低剂量的阿昔替尼。如果出现高血压危象的迹象，应考虑停药。

出血风险

阿昔替尼可能导致出血事件，包括致命性事件。因此，脑转移或近期有活动性胃肠道出血的患者不应使用阿昔替尼。如果在治疗过程中出现出血事件，需要药物干预时，应暂停阿昔替尼的给药。

胃肠道穿孔和瘘管

阿昔替尼曾导致胃肠道穿孔和瘘管的发生，甚至有死亡案例。对于有胃肠道穿孔或瘘管风险的患者，应谨慎使用阿昔替尼，并密切监测相关症状。

心脏监测

在整个阿昔替尼治疗过程中，需监测心力衰竭的体征或症状。如果出现心力衰竭的迹象，可能需要通过永久停用阿昔替尼来控制病情。

肝功能和肺部状况监测

定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。在开始使用阿昔替尼之前，应进行肝功能检查，并在治疗前 3 个月内每 2 周监测一次肝功能检查，包括谷丙转氨酶、谷草转氨酶和总胆红素，然后根据临床需要每月监测一次。如果出现肝毒性的迹象，应根据药物不良反应的严重程度，停用阿昔替尼并减少剂量或永久停用。

药物相互作用

阿昔替尼与 CYP3A4/5 抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、红霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、那非那韦、利托那韦、沙奎那韦及泰利霉素）合用可能升高阿昔替尼的血浆浓度。建议选择无或有最低程度 CYP3A4/5 抑制作用的药物合用。如果必须与强效 CYP3A4/5 抑制剂合用，建议调整阿昔替尼的剂量。

特殊人群用药

孕妇服药时，可能对胎儿造成伤害，应告知有生育力的女性阿昔替尼对胎儿的潜在风险。有生育力的女性和男性在接受阿昔替尼治疗期间和末次给药后 1 周内应采取有效的避孕措施。儿童患者的安全性和有效性尚未确定。

阿昔替尼的推荐剂量为 5mg 口服，每日两次。对于严重肝功能损害（Child-Pugh C）患者，推荐剂量为 450mg 口服，每日两次。阿昔替尼应与食物一起服用，不要打开或溶解阿昔替尼胶囊。如果漏服一剂阿昔替尼或在服用一剂阿昔替尼后出现呕吐，应按规定时间服用下一剂。

存储时，应将阿昔替尼放在原装容器中，密封保存，避免与其他药物混合或转移。选择干燥、通风良好的地方存放阿昔替尼，防止药物受潮。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。阿昔替尼应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

阿昔替尼的有效期为 36 个月。孟加拉碧康药厂生产的阿昔替尼规格为 5mg*60 片，参考价格约为 172 美元。