拉罗替尼（Larotrectinib），又名Vitrakvi或维泰凯，是一种专门用于治疗携带NTRK基因融合的实体瘤患者的靶向药物。它属于TRK抑制剂，主要通过阻断TRK信号通路来抑制癌细胞的生长。本文将详细介绍拉罗替尼的说明书、医保覆盖情况、价格、疗效以及常见副作用。

拉罗替尼说明书

适应症

拉罗替尼被美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于治疗无已知获得性耐药突变的NTRK基因融合实体瘤患者。这种药物的使用不受肿瘤类型的限制，适用于多种癌症类型，包括肺癌、乳腺癌、结直肠癌等。

用法用量

拉罗替尼是一种口服药物，有胶囊和液体两种形式。成人和体重在20公斤以上的儿童推荐剂量为每天两次，每次100毫克。体重低于20公斤的儿童剂量需要根据体重调整。具体用法如下：

• 服药时间：每日在相同的时间服用，早晚各一次。
• 服药方式：拉罗替尼可以与食物同服，也可以空腹服用。胶囊需整片吞服，不可咀嚼、压碎或打开。液体形式则应使用医生或药师提供的测量工具来准确剂量。
• 漏服处理：如果忘记服药，且距离下一次服药时间超过六小时，可以立即补服一次。如果不足六小时，则跳过这一剂量，直接进行下一次服药，切勿为了弥补漏服而增加剂量。

副作用管理

服用拉罗替尼可能会出现一些副作用，如疲劳、恶心、呕吐、腹泻、头晕等。常见的副作用发生率≥20%包括：谷草转氨酶（AST）升高、谷丙转氨酶（ALT）升高、贫血、肌肉骨骼疼痛、疲劳、低白蛋白血症、中性粒细胞减少症、碱性磷酸酶升高、咳嗽、白细胞减少症、便秘、腹泻、头晕、低钙血症、恶心、呕吐、发热、淋巴细胞减少症和腹痛。

如果出现严重的不适应，应及时联系医生，医生可能会根据副作用的严重程度调整剂量或暂停用药。定期进行血液检查和其他相关检查，以监测药物对身体的影响，并及时调整治疗方案。

用药注意事项

中枢神经系统效应

接受拉罗替尼治疗的患者可能出现中枢神经系统（CNS）不良反应，包括头晕、认知障碍、情绪障碍和睡眠障碍。告知患者和护理人员拉罗替尼的这些风险。如果患者出现神经系统不良反应，建议他们不要驾驶或操作危险机械。根据严重程度暂停或永久停用拉罗替尼。如果停止用药，在恢复用药时应调整拉罗替尼的剂量。

骨骼骨折风险

报道称使用拉罗替尼后可能加重患者骨折的风险。医生应及时评估有潜在骨折迹象或症状（如疼痛、活动度改变、畸形）的患者。目前尚无关于拉罗替尼对已知骨折愈合或未来骨折风险影响的数据。

肝毒性监测

在治疗的第一个月，每两周监测一次肝脏功能，包括谷丙转氨酶和谷草转氨酶，此后根据临床指征每月监测一次。根据严重程度暂停或永久停用拉罗替尼。如果停止用药，在恢复用药时应调整拉罗替尼的剂量。

药物相互作用

拉罗替尼与敏感的CYP3A4底物共同给药可能会增加其血浆浓度，从而可能增加不良反应的发生率或严重程度。CYP3A4底物包括地西泮、劳拉西泮等。避免与敏感的CYP3A4底物同时给药。如果不能避免这些敏感的CYP3A4底物同时给药，监测患者是否增加了这些药物的不良反应。

孕妇及哺乳期妇女用药

告知孕妇注意对胎儿的潜在风险。建议有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后1周内采用有效的避孕方法。建议哺乳期妇女在使用本品治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。

特殊人群用药

儿童患者需要在医生指导下使用。老年患者在医生指导下使用。轻度肝损伤患者不需要调整剂量，中度肝损伤患者建议在医生指导下使用。对于任何严重程度的肾损伤患者，一般不建议调整剂量。

存储方法

拉罗替尼应储存在20°C-25°C下，允许在15°C-30°C的温度下进行运输。口服溶液应在2°C-8°C中冷藏，不要冷冻。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中。选择干燥、通风良好的地方存放拉罗替尼，防止药物受潮。拉罗替尼应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。拉罗替尼应放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。

医保、价格及疗效

医保覆盖

拉罗替尼在中国的部分省市已被纳入医保报销范围，具体报销比例和条件需咨询当地医保部门。患者在购买拉罗替尼时，可以关注当地的医保政策，以减轻经济负担。

价格

拉罗替尼的价格因地区和购买渠道不同而有所差异。一般来说，拉罗替尼胶囊（100mg*56粒）的价格约为4,000美元左右。具体价格建议咨询医生或药师。

疗效

多项临床研究表明，拉罗替尼对NTRK基因融合的实体瘤患者具有显著的治疗效果。在一项名为NAVIGATE的临床试验中，拉罗替尼的整体缓解率为75%，其中完全缓解率为17%，部分缓解率为58%。这些数据表明，拉罗替尼在治疗NTRK基因融合的实体瘤方面具有较高的有效性和安全性。

拉罗替尼的疗效不仅体现在肿瘤缩小上，还表现在改善患者的生活质量和延长生存期方面。因此，对于符合条件的患者，拉罗替尼是一个值得考虑的治疗选择。

总结

拉罗替尼作为一种针对NTRK基因融合的靶向药物，已经在多种实体瘤治疗中显示出显著的疗效。患者在使用拉罗替尼时，应严格按照医嘱服用，注意药物的副作用和注意事项。同时，患者和家属应保持良好的沟通，随时向医生反馈用药后的感受和反应，以确保治疗效果的最大化。