洛莫司汀（Lomustine），又名环己亚硝脲、罗氮芥，是一种烷化剂类抗肿瘤药物，广泛用于多种恶性肿瘤的治疗。自1979年在美国FDA获批以来，洛莫司汀因其显著的疗效和独特的机制成为临床治疗的重要选择。以下是关于洛莫司汀的适应症、功效与作用、用法用量、副作用及注意事项的详细解析。

洛莫司汀的适应症、功效与作用

适应症

洛莫司汀主要用于以下几种恶性肿瘤的治疗：

• 原发性和转移性脑肿瘤：在手术和/或放射治疗后，洛莫司汀可以有效控制肿瘤的生长和扩散。
• 霍奇金淋巴瘤：与其他化疗药物联用，用于复发或对初级治疗无效的患者。
• 黑色素瘤：特别是皮肤中的黑色素细胞肿瘤，洛莫司汀可以延长患者的生存期。
• 胶质母细胞瘤：这种最常见且最具侵袭性的脑肿瘤，洛莫司汀被用于辅助治疗。

功效与作用

洛莫司汀通过烷基化作用干扰DNA的复制和修复过程，从而抑制肿瘤细胞的分裂和增殖。具体机制如下：

• 烷基化作用：洛莫司汀能够与DNA中的鸟嘌呤碱基结合，形成交联，阻止DNA的正常复制。
• 细胞周期阻滞：洛莫司汀可使细胞周期停滞在G2期，进而诱导细胞凋亡。
• 穿透血脑屏障：洛莫司汀能够透过血脑屏障，进入脑组织，对脑肿瘤有较好的治疗效果。

洛莫司汀的作用持久，半衰期为16-18小时，能够长时间维持药物浓度，发挥长效抗肿瘤作用。

洛莫司汀的用法用量、副作用及注意事项

用法用量

洛莫司汀的推荐剂量为100-130mg/m²，一次性服用，每6-8周一次，3次为一个疗程。具体的用法用量需根据患者的具体情况和医生的建议进行调整。以下是一些关键点：

• 剂量调整：在白细胞计数恢复到至少4000/mm³且血小板计数恢复到至少100,000/mm³之前，不应重复疗程。
• 服用时间：洛莫司汀应在医生的指导下定时服用，避免随意更改服药时间和剂量。

患者在使用洛莫司汀时，应严格遵循医嘱，定期进行血细胞计数和肝功能监测，以及时发现并处理可能出现的不良反应。

副作用

洛莫司汀的常见副作用包括但不限于：

• 骨髓抑制：如血小板减少、白细胞减少，通常在服药后4-6周出现，持续1-2周。
• 消化系统反应：恶心、呕吐、口腔炎。
• 皮肤反应：脱发。
• 肺毒性：长期使用可能导致肺纤维化，表现为肺浸润和/或纤维化。
• 肝肾毒性：可能出现肝功能异常和肾功能下降。

患者在出现上述副作用时应及时就医，由医生评估是否需要调整治疗方案。

注意事项

使用洛莫司汀时应注意以下几点：

• 骨髓抑制：定期监测血细胞计数，如出现严重骨髓抑制，应暂停用药。
• 肺毒性：定期进行肺功能测试，尤其是基线用力肺活量(FVC)或肺一氧化碳弥散量(DL_CO)低于预测值70%的患者。
• 肝肾功能：监测肝肾功能，及时发现并处理异常。
• 特殊人群用药：妊娠及哺乳期妇女禁用；未进行儿童用药实验，无可靠参考文献；老年人用药需谨慎。
• 药物相互作用：避免与严重降低白细胞和血小板的抗癌药物合用。
• 避孕措施：建议有生育能力的女性在治疗期间及停药后2周内采取有效的避孕措施；男性在治疗期间及停药后3.5个月内使用避孕套。
• 储存条件：遮光、密封、干燥保存，避免极端温度和光照。

洛莫司汀是一种高效的抗肿瘤药物，但在使用过程中需严格遵循医嘱，注意药物的副作用和注意事项，以确保治疗的安全性和有效性。