奈必洛尔是一种选择性β1肾上腺素受体拮抗剂，具有血管扩张活性，无内源性产感神经活性。该药物主要用于轻至中度高血压病人的治疗，亦可用于心绞痛和充血性心力衰竭的治疗。奈必洛尔于1997年在德国首次上市，随后在英国等多个国家陆续上市。2007年，奈必洛尔在美国批准上市，用于治疗高血压。目前，奈必洛尔尚未在中国上市，也未进入中国医保范围，但市面上有多种仿制药可供选择。

奈必洛尔的基本信息

别称

奈必洛尔的中文名称为奈必洛尔，英文名称为Nebivolol。其其他别称包括Nebicip、奈必洛尔盐酸盐、盐酸奈比洛尔、Bystolic。这些名称在不同的地区和文献中可能会有所差异，但都指的是同一药物。

生产厂家和规格

奈必洛尔由美国Johnson & Johnson公司研制，并由意大利Menarini公司获得上市许可。目前市面上主要有以下几种规格的奈必洛尔：

• Cipla药厂生产的仿制药：5mg*100片，约69美元一盒。
• MACLEODS药厂生产的仿制药：5mg*30片，约7美元一盒。
• 港版奈必洛尔：5mg*28片，约55美元一盒。

药代动力学

奈必洛尔的口服吸收迅速，通常在0.5至2小时内达到血药浓度峰值，生物利用度为12%-96%。食物对吸收无显著影响。奈必洛尔的蛋白结合率约为98%。药物在肝脏受P450、CYP2D6作用代谢，代谢物为无活性的羟化代谢物、葡萄糖醛酸奈必洛尔和葡萄糖醛酸羟化代谢物。原型化合物的半衰期为10小时，48%经肠道排泄。

用药注意事项

特殊人群用药

由于β受体阻滞剂可能对哺乳期婴儿产生严重的不良反应，特别是心动过缓，因此不建议在哺乳期使用奈必洛尔。在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。对于老年患者，虽然老年和年轻患者在疗效或不良事件发生率方面没有观察到总体差异，但由于老年人自身情况特殊，建议在医生的指导下使用。

药物相互作用

奈必洛尔与某些药物合用时可能会产生相互作用，需要注意以下几点：

• 与齐留通合用，可致β肾上腺素能阻断作用显著增强。合用时应谨慎。
• 与二氢吡啶钙通道阻断药（如硝苯地平）合用，两者的心血管作用相加，可能导致低血压和（或）心动过缓。必需合用时，应仔细监测心功能。
• 与地尔硫䓬合用，可致低血压、左心室衰竭和房室传导障碍。必需合用时，应仔细监测心功能。
• 与胺碘酮合用，两者的心脏效应叠加，可能导致低血压、心动过缓或心脏停搏。因此，对正使用β肾上腺素受体阻断药的患者，尤其是怀疑有潜在窦房节功能障碍的患者，应慎用胺碘酮。

贮存方法和有效期

奈必洛尔的储存温度为20°至25°C。应按照USP的规定，使用儿童防护罩，在密闭、耐光的容器中配药。奈必洛尔的有效期为24个月。患者在使用奈必洛尔时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。