克唑替尼（Crizalk）是一种用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期和转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的药物。本文将详细介绍克唑替尼的用法用量及注意事项，帮助患者更好地理解和使用这种药物。

克唑替尼（Crizalk）的用法用量

推荐剂量

克唑替尼（Crizalk）的推荐剂量为250mg，每日两次，直至疾病进展或患者无法耐受。胶囊应整粒吞服，不可咀嚼、压碎或溶解在水中。患者可以在进食或空腹时服用克唑替尼，但建议每天在相同的时间服药，以帮助维持稳定的药物血浓度。

剂量调整

如果患者出现严重程度为3级或4级的不良事件，需要一次或多次减少剂量。具体减少剂量的方法如下：

• 第一次减少剂量：口服，200mg，每日两次。
• 第二次减少剂量：口服，250mg，每日一次。
• 如果每日一次口服250mg克唑替尼仍无法耐受，则应永久停服。

剂量调整的目的是为了减少不良反应，提高患者的耐受性。

特殊人群的剂量调整

对于特定的特殊人群，克唑替尼的剂量需要进行相应的调整：

• 肾功能损害： 对于无需透析的严重肾损害（肌酐清除率[CLcr]＜30ml/分钟）患者，克唑替尼的推荐剂量为250mg，每日一次。
• 肝功能损害： 对于中度肝损害（AST为任何值，总胆红素>1.5倍ULN且≤3倍ULN）患者，推荐的克唑替尼起始剂量为200mg，每日两次；对于重度肝损害（AST为任何值，总胆红素>3倍ULN）患者，推荐的克唑替尼起始剂量为250mg，每日一次。

特殊人群的剂量调整是为了保证药物的安全性和有效性。

克唑替尼（Crizalk）的药代动力学特性

吸收

口服单剂量克唑替尼胶囊后，平均4～6小时克唑替尼的吸收达到峰值。每日服用250mg克唑替尼胶囊两次，15天内可达到并保持稳态血药浓度。单剂量口服给药250mg后，克唑替尼的平均绝对生物利用度为43%（范围：32%～66%）。高脂膳食可使克唑替尼的AUC和Cmax降低约14%，因此克唑替尼与食物同服或不同服均可。

分布

静脉注射50mg克唑替尼后，药物几何平均分布容积为1772升，说明药物自血浆广泛分布至组织内。在体外，克唑替尼与人体血浆蛋白结合率为91%，与药物浓度无关。体外研究表明，克唑替尼为P-糖蛋白（P-gp）的底物，血液-血浆浓度比率约为1。

代谢和排泄

克唑替尼主要通过肝脏代谢，其主要代谢产物为去甲基克唑替尼，具有活性。克唑替尼及其代谢产物主要通过胆汁和尿液排泄。克唑替尼的半衰期约为42小时，这有助于维持稳定的血药浓度。

克唑替尼（Crizalk）的用药注意事项

视觉影响

克唑替尼可能会引起视力变化，如闪光、模糊或双重影像。这些症状通常在治疗开始后的第一周内发生。因此，在开始服用克唑替尼的初期，建议患者避免驾驶或操作重型机械。

心脏功能监测

克唑替尼可能会影响心脏功能，引起心律不齐。因此，在治疗期间，患者需要定期进行心电图检查。如果出现心跳异常或胸痛，应立即联系医生。

肝功能监测

克唑替尼可能会引起肝功能异常。在治疗期间，患者需要定期进行肝功能检查。如果出现肝功能异常的迹象，应及时调整治疗方案。

药物相互作用

克唑替尼与某些药物合用可能会导致药物血药浓度的变化。例如，与细胞色素P450（CYP）3A强抑制剂（如克拉霉素、伊曲康唑等）合用可能导致克唑替尼血药浓度升高，应避免合并使用或减少克唑替尼剂量。与CYP3A强诱导剂（如利福平、卡马西平等）合用可能导致克唑替尼血药浓度降低，应避免合并使用。

饮食注意事项

在服用克唑替尼期间，应避免食用葡萄柚或饮用葡萄柚汁，因为这可能会增加药物的血药浓度，导致副作用增加。此外，患者应避免高脂膳食，以免影响药物的吸收。

通过以上内容的详细介绍，希望能帮助患者更好地理解克唑替尼的用法用量及注意事项，从而安全有效地使用这种药物。如有任何疑问或不适，应及时咨询医生。