




卡博替尼(Cabozantinib)是一种多靶点小分子激酶抑制剂,广泛用于多种癌症的治疗,包括甲状腺髓样癌、肾细胞癌和肝细胞癌等。本文将详细介绍卡博替尼的用途、用药方法、剂量调整、不良反应处理以及特殊人群用药注意事项。
卡博替尼的化学名为Cabozantinib,商品名为Cabometyx,首次获批时间为2012年。该药物属于小分子激酶抑制剂,主要靶点包括VEGFR2、MET和RET。卡博替尼由美国Exelixis, Inc.公司研发,于2012年11月29日获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准。目前,卡博替尼尚未在中国正式获批上市。
卡博替尼主要用于治疗以下几种癌症:
1. 肾细胞癌:适用于治疗晚期肾细胞癌(RCC)患者,也可与纳武单抗联合用于晚期肾细胞癌患者的一线治疗。
2. 肝细胞癌:适用于治疗既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)患者。
3. 甲状腺髓样癌:2012年11月29日,卡博替尼被美国FDA批准用于治疗甲状腺髓样癌患者。
卡博替尼为口服胶囊,应在空腹状态下服用,即在进食前至少1小时或进食后至少2小时服用。应整片吞服,不可压碎。如漏服一次剂量,在下次服药前12小时内不要补服。
在使用卡博替尼过程中,如出现不良反应,应及时调整剂量。具体调整原则如下:
1. 因不良反应暂停用药:对于无法耐受的2级不良反应,3级或4级不良反应,以及颌骨坏死等情况,应暂停用药。待不良反应消退或改善后,按说明书调整剂量。
2. 出血事件处理:出现3级或4级出血事件时,应永久停用卡博替尼。
3. 腹泻和蛋白尿处理:2级、3级或4级腹泻,以及2级或3级蛋白尿,需暂停用药直至症状缓解,然后下调一个剂量继续给药。肾病综合征患者应永久停用卡博替尼。
1. 孕妇及哺乳期妇女:卡博替尼可能对胎儿造成伤害,孕妇在使用时应告知医生对胎儿的潜在风险。建议女性在治疗期间及最后一次给药后4个月内不要母乳喂养。
2. 老年人和儿童:没有足够数据表明卡博替尼对65岁以上老年人和儿童的安全性,此类患者需谨慎使用。
3. 有生殖潜力的男女:在开始使用卡博替尼前,应验证具有生殖潜力女性的妊娠状态。建议此类患者在治疗期间及最后一次给药后4个月内使用有效避孕措施。
1. CYP3A4抑制剂:与强效CYP3A4抑制剂(如利福平)联合使用时,需将每日卡博替尼剂量减少20mg。在停止使用强效抑制剂后2至3天,可恢复之前的剂量。
2. CYP3A4诱导剂:与强效CYP3A4诱导剂联合使用时,可根据耐受性将每日卡博替尼剂量增加20mg,但每日剂量不得超过80mg。在停止使用强诱导剂后2至3天,可恢复之前的剂量。
通过以上介绍,希望患者在使用卡博替尼时能够更好地理解和掌握其用药方法和注意事项,从而确保治疗效果和安全。如有任何疑问,应及时咨询医生。
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