拉罗替尼（Larotrectinib）是一种激酶抑制剂，主要用于治疗携带神经营养酪氨酸受体激酶（NTRK）基因融合阳性的实体肿瘤。这种抗癌新药对多种实体瘤具有显著且持久的抗肿瘤活性，包括黑色素瘤、肺癌、结直肠癌、胃肠道间质瘤和乳腺癌等。本文将详细介绍拉罗替尼的作用与功效、用法用量以及常见的副作用。

拉罗替尼的作用与功效

作用机制

拉罗替尼通过选择性抑制神经营养酪氨酸受体激酶（TRK）家族中的TRKA、TRKB和TRKC蛋白的活性，阻止这些蛋白促进癌细胞的生长和扩散。由于NTRK基因融合在多种实体瘤中均有发现，因此拉罗替尼具有广泛的适用性。该药物能够显著缩小肿瘤体积，延长患者的生存期，提高生活质量。

适用范围

拉罗替尼适用于成人和儿童实体瘤患者，特别是那些携带NTRK基因融合阳性且没有获得性耐药突变的患者。此外，对于替代治疗或后续治疗效果不佳，或手术切除后可能导致严重并发症的患者，拉罗替尼也是推荐的治疗选择。

临床效果

临床研究表明，拉罗替尼对NTRK基因融合阳性的实体瘤患者具有显著的治疗效果。患者在接受治疗后的客观缓解率（ORR）高达75%，并且许多患者能够维持较长时间的疾病稳定状态。这一疗效使得拉罗替尼成为治疗此类肿瘤的重要选择。

拉罗替尼的用法用量

成人和体表面积至少1.0平方米的儿童患者

推荐剂量为每天口服两次，每次100毫克。患者可以在饭前或饭后服用，但建议保持一致的服药时间。如果患者在服用一剂后出现呕吐，不应补服，而应在下一个预定的给药时间继续服用。

体表面积小于1.0平方米的儿童患者

推荐剂量为每天口服两次，每次100毫克/平方米体表面积。同样，患者可以在饭前或饭后服用，但应保持一致的服药时间。如需调整剂量，应咨询专业医生。

药物形式

拉罗替尼有胶囊剂和口服溶液两种形式。胶囊剂规格为25毫克和100毫克，口服溶液规格为20毫克/毫升。胶囊剂应整片吞服，不要咀嚼或压碎。口服溶液需在2°C至8°C的冰箱中保存，首次打开后90天内使用完毕。

拉罗替尼的副作用与注意事项

常见副作用

拉罗替尼最常见的副作用包括谷草转氨酶（AST）和谷丙转氨酶（ALT）升高、贫血、肌肉骨骼疼痛、疲劳、低白蛋白血症、中性粒细胞减少症、碱性磷酸酶升高、咳嗽、白细胞减少症、便秘、腹泻、头晕、低钙血症、恶心、呕吐、发热、淋巴细胞减少症和腹痛等。这些副作用大多为轻度到中度，可以通过调整剂量或对症治疗得到缓解。

严重副作用

严重的副作用包括中枢神经系统（CNS）不良反应，如头晕、认知障碍、情绪障碍和睡眠障碍。如果患者出现这些症状，应立即停止用药并咨询医生。此外，拉罗替尼还可能增加骨骼骨折的风险，患者应定期进行骨密度检查。

用药注意事项

患者在使用拉罗替尼期间应定期监测肝功能，特别是在治疗的前一个月，每两周监测一次AST和ALT水平，此后每月监测一次。如出现肝功能异常，应根据严重程度暂停或永久停用拉罗替尼。

日常注意事项

在日常生活中，患者应保持良好的心情，避免过度劳累。此外，应避免驾驶或操作危险的机械设备，以防出现神经系统不良反应。哺乳期女性在使用拉罗替尼期间应避免母乳喂养。对于有生育能力的女性，建议在治疗期间和最后一次给药后一周内使用有效的避孕措施。