奈拉替尼（Neratinib）是一种用于治疗 HER2 阳性早期乳腺癌的药物，主要适用于那些已经接受过含曲妥珠单抗辅助治疗的患者。该药物通过抑制 HER2 受体的活性，减少癌症复发的风险。以下是关于奈拉替尼的作用与功效、用法用量以及常见副作用的详细介绍。

奈拉替尼的作用与功效

奈拉替尼是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂，主要作用是抑制 HER2 受体的活性。HER2 是一种在某些类型的乳腺癌中过度表达的蛋白质，其过度表达与癌症的侵袭性和复发风险增加有关。奈拉替尼通过阻断 HER2 受体的信号传导，从而减缓或阻止癌细胞的生长和扩散。

适应症

奈拉替尼适用于 HER2 阳性的早期乳腺癌成年患者，这些患者在接受含曲妥珠单抗的辅助治疗后，需要进一步的强化辅助治疗以降低癌症复发的风险。奈拉替尼通常作为辅助治疗的一部分，旨在提高患者的生存率和生活质量。

用法用量

奈拉替尼的推荐剂量为 240mg（6 片），每天一次，随餐服用，连续用药一年。患者应尽量在每天同一时间服用药物，并且应整片吞服，不得咀嚼、压碎或劈开药片。如果患者漏服，不得补服漏服的剂量，应在次日按正常剂量继续服用。

副作用

奈拉替尼最常见的不良反应（发生率 > 5%）包括腹泻、恶心、腹痛、疲乏、呕吐、皮疹、口腔炎、食欲下降、肌肉痉挛、消化不良、AST 或 ALT 升高、指甲病变、皮肤干燥、腹胀、体重减轻和尿路感染。严重的不良反应包括腹泻（1.6%）、呕吐（0.9%）、脱水（0.6%）、蜂窝织炎（0.4%）、肾衰（0.4%）、丹毒（0.4%）、丙氨酸氨基转移酶升高（0.3%）、天门冬氨酸氨基转移酶升高（0.3%）、恶心（0.3%）、疲乏（0.2%）和腹痛（0.2%）。

用药注意事项

为了确保奈拉替尼的安全和有效使用，患者在用药过程中需要注意以下事项。

饮食与药物吸收

食物对奈拉替尼的吸收有显著影响。高脂肪饮食后，奈拉替尼的 Cmax 和 AUCinf 分别增加 1.7 倍和 2.2 倍，而标准早餐后 Cmax 和 AUCinf 分别增加 1.2 倍和 1.1 倍。因此，建议患者在进餐时服用奈拉替尼，以提高药物的吸收效果。

剂量调整

根据患者的个体安全性和耐受情况，可能需要调整奈拉替尼的剂量。对于未能从治疗相关毒性中恢复至 0-1 级、有导致治疗延迟超过 3 周的毒性或不能耐受每天 120mg 的患者，应停止使用奈拉替尼。其他情况下，如不可耐受的毒性或持续性的 2 级不良反应，也可能需要进行剂量调整。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期妇女应避免使用奈拉替尼。育龄女性在开始奈拉替尼治疗之前应进行妊娠检查，并在治疗期间和最后一剂给药后至少 1 个月内采取有效的避孕措施。如果男性患者的女性伴侣有生育能力，建议在治疗期间和最后一剂奈拉替尼后 3 个月内采取有效的避孕措施。老年人使用奈拉替尼时，应特别注意监测不良反应，尤其是 65 岁以上的患者。

药物相互作用

奈拉替尼与 P-糖蛋白（P-gp）的底物（如地高辛）合用时，可能会增加这些药物的浓度，导致不良反应风险增加。因此，患者在使用奈拉替尼期间应避免与其他 P-gp 底物同时使用，或在医生指导下调整剂量。

通过以上介绍，我们可以了解到奈拉替尼在治疗 HER2 阳性早期乳腺癌中的重要作用和功效，以及在使用过程中的注意事项。患者在使用奈拉替尼时，应严格按照医嘱和药品说明书的要求进行，以确保药物的安全性和有效性。