阿达格拉西布（Adagrasib、Krazati、MRTX849）是一种靶向KRAS G12C突变的抗癌药物，由美国Mirati Therapeutics公司研发。2022年12月，该药物获得美国FDA批准，用于治疗经FDA批准检测确认为KRAS G12C突变且至少接受过一次全身治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。本文将详细介绍阿达格拉西布的主要成分及其用药注意事项。

阿达格拉西布的主要成分

阿达格拉西布的主要成分是Adagrasib，这是一种口服片剂，每片含有200毫克的Adagrasib。Adagrasib是一种小分子抑制剂，专门针对KRAS G12C突变的蛋白质，通过阻断其活性，从而抑制肿瘤生长。这种药物的化学名称为（R）-1-(2-(6-(2-(甲磺酰基)乙氧基)-1H-苯并[d]咪唑-1-基)乙基)-N-(5-氟-2-甲基苯基)-4-氧代-1,3,8-三氮杂螺[4.5]癸-8-氨基甲酸酯。

药物形态与规格

阿达格拉西布的剂型为片剂，每片含200毫克的Adagrasib。片剂呈椭圆形，颜色为白色至灰白色，表面有一层速释薄膜涂层。片剂的一面印有“200”，另一面印有“M”。这种设计有助于识别药物，确保患者正确使用。

药理作用

Adagrasib通过特异性结合KRAS G12C突变的蛋白质，使其处于非活性状态，从而阻止其促进肿瘤生长的能力。这种作用机制使得Adagrasib在治疗KRAS G12C突变的非小细胞肺癌中表现出显著的疗效。此外，Adagrasib还具有较长的半衰期，可以在体内维持较长时间的药物浓度，从而提高治疗效果。

阿达格拉西布的主要成分Adagrasib，作为一种针对KRAS G12C突变的小分子抑制剂，为患者提供了新的治疗选择，特别是在传统治疗方案无效的情况下。

用药注意事项

在使用阿达格拉西布的过程中，患者需要注意以下几个方面，以确保药物的安全性和有效性。

存储条件

阿达格拉西布应储存在30°C以下的环境中，避免将药物暴露在极端高温或低温条件下。药物应放置在干燥、通风良好的地方，防止受潮。同时，应避免阳光直射，选择避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光照影响。这些措施有助于保持药物的稳定性和药效。

剂量与用法

阿达格拉西布的推荐剂量为每天两次，每次600毫克，持续直至病情进展或出现不可接受的毒性。如果在治疗期间出现不良反应，可能需要暂时中断治疗、减少剂量或永久停药。具体调整方案应咨询医学顾问，根据患者的实际情况进行个性化调整。

不良反应监测

阿达格拉西布可能会引起多种不良反应，常见的包括恶心、腹泻、呕吐、疲劳、肌肉骨骼疼痛、肝毒性、肾功能损害、水肿、呼吸困难、食欲下降等。患者在使用过程中应密切关注这些不良反应，一旦出现应及时就医。特别是肝毒性和QTc间期延长等严重不良反应，需要定期监测相关指标，并根据医生的建议进行处理。

通过合理的存储、正确的剂量和用法以及密切的不良反应监测，患者可以最大限度地发挥阿达格拉西布的治疗效果，同时减少潜在的风险。