吡托布鲁替尼（Pirtobrutinib）是一种用于治疗某些类型的淋巴瘤和白血病的新型激酶抑制剂。虽然这种药物在治疗过程中表现出显著的疗效，但也存在一些用药禁忌和注意事项，需要患者和医生特别关注。本文将详细介绍吡托布鲁替尼的用药禁忌和注意事项，帮助患者更好地管理药物治疗。

吡托布鲁替尼用药禁忌

肾功能损害

严重肾功能损害的患者在使用吡托布鲁替尼时需要特别小心。严重肾功能损害（肾小球滤过率 15-29 mL/min）会显著增加吡托布鲁替尼的暴露量，从而增加不良反应的风险。因此，对于严重肾功能损害的患者，建议减少吡托布鲁替尼的剂量。具体剂量调整应在专业医生的指导下进行。轻度（60-89 mL/min）或中度（30-59 mL/min）肾功能损害患者则不建议调整剂量。

肝功能损害

肝功能损害患者在使用吡托布鲁替尼时也需要谨慎。虽然肝功能损害对吡托布鲁替尼的剂量调整没有明确的指导，但建议患者在使用前咨询专业医生，根据具体情况决定是否需要调整剂量。肝功能损害可能导致药物代谢减慢，增加药物在体内的暴露量，从而增加不良反应的风险。

药物相互作用

吡托布鲁替尼与其他药物之间的相互作用需要特别关注。吡托布鲁替尼是一种 CYP3A 底物，与强 CYP3A 抑制剂同时使用会显著增加吡托布鲁替尼的全身暴露量，从而增加不良反应的风险。因此，应避免同时使用强 CYP3A 抑制剂。如果无法避免，建议减少吡托布鲁替尼的剂量。相反，与强或中度 CYP3A 诱导剂同时使用会减少吡托布鲁替尼的全身暴露量，可能降低药物疗效。因此，应避免与这些诱导剂同时使用，如果无法避免，建议增加吡托布鲁替尼的剂量。

此外，吡托布鲁替尼还可能影响其他药物的代谢。例如，吡托布鲁替尼是一种 P-gp 抑制剂，一种中度 CYP2C8 和 BCRP 抑制剂，以及一种弱 CYP2C19 和 CYP3A 抑制剂。与敏感的 P-gp、CYP2C8、BCRP、CYP2C19 或 CYP3A 底物合用会增加这些药物的血浆浓度，从而增加不良反应的风险。

用药注意事项

感染预防

接受吡托布鲁替尼治疗的患者感染风险增加，包括机会性感染。建议患者在治疗期间进行预防措施，如接种疫苗和抗菌预防。医生应密切监测患者的感染体征和症状，及时评估并进行适当治疗。根据感染的严重程度，可能需要减少吡托布鲁替尼的剂量、暂时停用或永久停用。

出血风险

吡托布鲁替尼治疗过程中可能会出现严重的出血事件，包括胃肠道出血和中枢神经系统出血。在接受治疗的 593 名患者中，有 3% 出现大出血，其中 0.3% 的患者出现致命性出血。17% 的患者出现任何程度的出血，不包括瘀伤和瘀点。医生应密切监测患者的出血体征和症状，并根据严重程度调整治疗方案。

血细胞减少症

吡托布鲁替尼可能导致血细胞减少症，包括中性粒细胞减少症、血小板减少症和贫血。医生应定期监测患者的血常规指标，及时发现并处理血细胞减少症。根据血细胞减少的程度，可能需要减少吡托布鲁替尼的剂量、暂时停用或永久停用。

心律失常

接受吡托布鲁替尼治疗的患者可能会出现心律失常，包括房颤和房扑。在临床试验的 593 名患者中，3.2% 的患者报告了房颤或房扑，1.5% 的患者报告了 3 级或 4 级房颤或房扑。其他严重心律失常如室上性心动过速和心脏骤停的发生率为 0.5%。医生应密切监测患者的心律失常体征和症状，并根据严重程度调整治疗方案。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期女性在使用吡托布鲁替尼时需特别谨慎。孕妇服用吡托布鲁替尼可能对胎儿造成伤害，因此建议具有生殖潜力的女性在治疗期间及最后一次给药后一周内使用有效的避孕方法。哺乳期女性在使用吡托布鲁替尼期间及最后一次给药后一周内应避免母乳喂养。

老年患者（65 岁及以上）在使用吡托布鲁替尼时也需特别注意。与年轻患者相比，老年患者出现 3 级不良反应和严重不良反应的比率更高。因此，医生应密切监测老年患者的身体状况，并根据需要调整治疗方案。

日常注意事项

患者在使用吡托布鲁替尼时应严格遵循医嘱，注意用法用量。推荐剂量为 200 mg，每天口服一次，直到疾病恶化或出现不可接受的毒性。患者应每天同一时间服用吡托布鲁替尼，可以与食物一起服用，也可以空腹服用。如果漏服一剂超过 12 小时，不应补服，而应按计划服用下一剂。

患者在治疗期间应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。同时，患者应注意观察身体的任何不适症状，并及时与医生沟通。常见的不良反应包括疲劳、肌肉骨骼疼痛、腹泻、新冠肺炎、瘀伤和咳嗽。3 级或 4 级实验室异常包括中性粒细胞计数减少、血小板计数减少、血红蛋白减少和淋巴细胞计数减少。

最后，患者在购买吡托布鲁替尼时应通过正规的医疗服务机构进行，注意甄别药品真伪，避免购买到假药劣药。老挝卢修斯版仿制药的价格大约为 370 美元一盒，每盒含有 50 mg * 30 片。