艾曲波帕(Revolade)瑞弗兰Eltrombopag作用与功效用法用量和副作用
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发布日期:2025-01-13

艾曲波帕(Revolade),又称瑞弗兰或Eltrombopag,是一种用于治疗原发性免疫性血小板减少症(ITP)的药物。它通过刺激骨髓中的巨核细胞生成更多的血小板,从而提高患者的血小板计数,减少出血风险。本文将详细介绍艾曲波帕的作用与功效、用法用量及副作用。

艾曲波帕的作用与功效

作用机制

艾曲波帕是一种血小板生成素受体激动剂(TPO-RA)。它通过与血小板生成素受体结合,激活信号通路,促进骨髓中巨核细胞的增殖和分化,最终导致血小板数量的增加。这种机制有助于提高血小板计数,从而降低出血风险,改善患者的生活质量。

主要适应症

艾曲波帕主要用于治疗对糖皮质激素、免疫球蛋白等治疗反应不佳,或脾切除术后复发的慢性免疫性(特发性)血小板减少症(ITP),适用于12岁及以上的患者。在临床试验中,艾曲波帕通常在开始使用后的1-2周内使血小板计数增加,在停药后的1-2周内下降。

常见用法用量

1. **初始剂量**:对于患有原发性免疫性血小板减少症的成人和6岁及以上儿童患者,初始剂量为50mg每日一次。但对于东亚/东南亚血统或患有轻度至重度肝功能不全(Child-Pugh A、B、C级)的患者,剂量应减少至25mg每日一次。对于有肝受损且为东亚/东南亚血统的患者,剂量可进一步减少至12.5mg每日一次。

2. **剂量调整**:根据血小板计数的反应进行剂量调整。目标是使用最低剂量的艾曲波帕使血小板计数达到并维持在≥50x109/L,不应使血小板计数正常化。剂量调整应在医生的指导下进行。

用药注意事项

药物相互作用

艾曲波帕可能与多种药物发生相互作用,影响药效或增加副作用的风险。以下是几种常见的药物相互作用:

  • 多价阳离子:如铁、钙、镁、铝、硒和锌。艾曲波帕应在抗酸药、乳制品和其他含有多价阳离子的药物前2小时或后4小时服用。
  • 他汀类药物:如阿托伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀和辛伐他汀。联合使用时,他汀类药物需减量,并应仔细监测药物的副作用。
  • OATP1B1和BCRP底物:如拓扑替康和氨甲蝶呤。联合使用时应谨慎。
  • 环孢菌素:可能使患者对艾曲波帕的吸收效果下降,需监测血小板计数并调整剂量。
  • 洛匹那韦利托那韦:可降低艾曲波帕的药物浓度,需谨慎联合用药并监测血小板计数。
  • 酶抑制或诱导剂:如氟伏沙明和利福平。联合使用时需监测血小板计数并调整剂量。

常见不良反应

艾曲波帕的常见不良反应包括:

  • 头痛
  • 食欲减退
  • 失眠
  • 恶心
  • 咳嗽
  • 干眼
  • 白内障
  • 腹泻
  • 脱发
  • 皮肤瘙痒
  • 肌肉疼痛
  • 发热
  • 乏力
  • 无力
  • 寒战
  • 四肢水肿
  • 肝功能异常
  • 月经过多
  • 感觉异常

不常见的不良反应包括咽炎、贫血、痛风、抑郁、感觉迟钝、视力模糊、眩晕、心动过速、口干、多汗、肾功能衰竭等。

特殊人群用药

1. **肾损伤患者**:一般不需调整剂量,但由于使用艾曲波帕治疗肾损伤的经验有限,肾损伤患者应谨慎使用并密切监测肾功能指标。

2. **肝损伤患者**:艾曲波帕具有肝毒性,肝损伤患者应慎用。若必须使用,需在医生的指导下进行治疗,并密切监测肝功能指标。

3. **儿童、青少年、老年人、妊娠期和哺乳期妇女**:这些人群应在医生指导下谨慎使用,必要时及时调整用药剂量。

4. **有血栓栓塞风险的患者**:应在医生指导下谨慎使用,必要时及时调整用药剂量。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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