卡帕塞替尼主要成分
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文章来源:药队长
发布日期:2025-01-13

卡帕塞替尼(Capivasertib)是一种用于治疗激素受体(HR)阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌的药物。它属于一类被称为AKT抑制剂的药物,通过针对细胞内信号途径来抑制癌细胞的生长和增殖。卡帕塞替尼的主要成分是一种名为capivasertib的化合物。

卡帕塞替尼的主要成分

1. 成分概述

卡帕塞替尼的主要成分是capivasertib,这是一种选择性AKT抑制剂。AKT是一种蛋白激酶,在细胞中起着重要的调控作用。AKT信号途径的异常活化与多种癌症相关,包括乳腺癌。卡帕塞替尼通过抑制AKT的活化,阻断了癌细胞的增殖和生长,并促使细胞凋亡(程序性细胞死亡)。

2. 化学结构

capivasertib的化学名称为(S)-4-(3-isopropyl-5-methyl-4H-1,2,4-triazol-4-yl)-N-{4-[3-chloro-4-fluorophenyl)-1H-pyrazol-1-yl]-2-pyrimidinyl}-1-。这种化合物具有高度的选择性和特异性,能够有效抑制AKT信号途径的关键分子,从而发挥其抗癌作用。

3. 作用机制

卡帕塞替尼通过特异性地结合并抑制AKT蛋白的活性,阻止其在细胞内的磷酸化过程。这一过程不仅抑制了癌细胞的生长和分裂,还促进了癌细胞的凋亡。此外,卡帕塞替尼还能增强其他抗癌药物的效果,例如多西紫杉醇、拉帕替尼和曲妥珠单抗,从而提高整体治疗效果。

卡帕塞替尼的主要成分capivasertib在临床上显示出显著的疗效,特别是在治疗激素受体阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌方面。这种药物的高选择性和低毒性使其成为一种重要的抗癌药物。

用药注意事项

1. 基因检测

在使用卡帕塞替尼之前,患者需要进行基因检测,以确定是否存在PIK3CA、AKT1或PTEN的基因突变。这些基因突变与AKT信号途径的异常活化有关,因此,只有存在这些基因突变的患者才能从卡帕塞替尼治疗中获益。

2. 用法用量

卡帕塞替尼是以口服胶囊的形式给药。一般建议在医生的指导下正确使用该药物,并按照医嘱的剂量和时间进行服用。常见的剂量为每日两次,每次160mg或200mg。具体剂量应根据患者的病情和耐受性进行调整。

3. 定期监测

在开始卡帕塞替尼治疗前和治疗期间,定期评估空腹血糖(空腹血糖)和血红蛋白 A1C(HbA1C)是非常重要的。这是因为卡帕塞替尼可能会影响血糖水平,导致血糖升高。此外,医生还会监测患者的整体健康状况,以及时发现和处理任何潜在的副作用。

卡帕塞替尼的使用需要在专业医生的指导下进行,患者应严格遵守医嘱,定期复查,以便及时调整治疗方案。通过合理的用药和管理,患者可以获得更长的生存时间和提高的生活质量。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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