tazemetostat的作用功效
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文章来源:药队长
发布日期:2024-12-28

Tazemetostat(他泽司他)是一种用于治疗特定类型癌症的药物,主要针对上皮样肉瘤和滤泡性淋巴瘤。这种药物通过抑制组蛋白赖氨酸甲基转移酶EZH2的作用,从而阻断癌细胞的生长和扩散。本文将详细介绍Tazemetostat的作用机制、适应症以及用药注意事项。

Tazemetostat的作用机制

抑制EZH2酶活性

Tazemetostat的主要作用机制是通过抑制EZH2酶的活性。EZH2是一种重要的组蛋白甲基转移酶,负责在染色质上添加甲基基团,从而调控基因表达。在某些癌症中,EZH2的异常激活会导致基因表达失衡,促进肿瘤的生长和扩散。Tazemetostat通过结合并抑制EZH2酶,阻止其催化活性,从而恢复正常的基因表达模式,抑制癌细胞的增殖。

影响基因表达

除了直接抑制EZH2酶外,Tazemetostat还能影响与肿瘤发生和发展相关的多个基因的表达。例如,它可以下调致癌基因的表达,同时上调抑癌基因的表达。这种多方面的调控作用有助于更全面地抑制肿瘤的生长和扩散,提高治疗效果。

Tazemetostat的适应症

上皮样肉瘤

Tazemetostat被批准用于治疗16岁及以上的成人和儿童的上皮样肉瘤。这种罕见的软组织癌通常生长缓慢,但在某些情况下会扩散到附近组织或其他身体部位,难以通过手术完全切除。Tazemetostat可以有效控制这种癌症的发展,延长患者的生存期,并改善生活质量。

滤泡性淋巴瘤

Tazemetostat还被用于治疗某些类型的滤泡性淋巴瘤(FL),特别是那些已经复发或对其他治疗无效的患者。对于携带EZH2基因突变或EZHIR增强变异的FL患者,Tazemetostat的效果尤为显著。这种药物能够有效地抑制肿瘤细胞的增殖,减少肿瘤负荷,为患者提供更多的治疗选择。

用药注意事项

剂量与用法

Tazemetostat的推荐剂量为每次800毫克,每日两次,口服可伴或不伴食物。患者应整片吞服药片,不要切、压碎或咀嚼药片。如果漏服一剂或服用后出现呕吐,无需补服,应按计划继续服用下一剂。在用药期间,患者应定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。

存储条件

Tazemetostat应存放在遮光、密封、干燥的地方,温度不超过30℃。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化,影响其治疗效果。储存时,要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换,保持产品的质量。

常见副作用及处理

常见的副作用包括疲劳、恶心、食欲减退、肌肉疼痛等。如果出现严重的不良反应,如肝功能异常、呼吸困难等,应立即联系医生。在用药过程中,患者应定期进行体检,及时调整治疗方案,确保治疗的安全性和有效性。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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