卡博替尼（Cabozantinib）是一种靶向抗癌药物，其主要功效在于抑制肿瘤血管生成和肿瘤细胞生长。这种药物对多种类型的癌症显示出良好的疗效，特别是肝癌、肾癌、甲状腺癌以及前列腺癌等。本文旨在详细介绍卡博替尼的作用与功效、用药注意事项及禁忌，以帮助患者更好地理解和使用该药物。

卡博替尼的作用与功效

作用机制

卡博替尼通过抑制多种酪氨酸激酶受体，如MET、VEGFR1-3、ROS1、RET、AXL、KIT等，从而阻断肿瘤的生长和扩散。这些受体在肿瘤细胞的增殖、存活和血管生成中起着关键作用。卡博替尼能够有效地抑制这些受体的功能，进而减缓或阻止肿瘤的发展。

主要适应症

卡博替尼被广泛用于治疗多种癌症，包括但不限于：

• 肝细胞癌（HCC）：卡博替尼在晚期肝细胞癌患者中显示出显著的生存获益。
• 肾细胞癌（RCC）：卡博替尼可用于治疗既往接受过抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌患者。
• 甲状腺髓样癌（MTC）：卡博替尼对进展性甲状腺髓样癌患者的无进展生存期有明显延长。
• 前列腺癌：卡博替尼在某些前列腺癌患者中也表现出一定的疗效。

除了上述适应症，卡博替尼还在多种其他实体瘤中进行了临床试验，显示出一定的治疗潜力。

临床疗效

多项临床研究表明，卡博替尼在多种癌症中具有良好的疗效。例如，在肝细胞癌患者中，卡博替尼的使用可以显著延长患者的生存期，提高生活质量。在肾细胞癌患者中，卡博替尼能够延缓疾病进展，减少肿瘤负荷。对于甲状腺髓样癌患者，卡博替尼可以显著延长无进展生存期。

总的来说，卡博替尼的临床疗效得到了广泛认可，成为许多癌症患者的重要治疗选择。

用药注意事项

用药方法

卡博替尼通常以口服片剂的形式给药，推荐剂量为每天60毫克，每日一次。患者应在餐前至少1小时或餐后至少2小时空腹服用。不要压碎或咀嚼药片，应整片吞服。如果错过了一次剂量，且距离下一次服药时间不足12小时，则不要补服漏服的剂量。

对于服用已知强诱导或抑制CYP3A4药物的患者，以及中度肝损伤患者，需调整卡博替尼的剂量。具体调整方案应在医生的指导下进行。

常见不良反应

卡博替尼的常见不良反应包括腹泻、疲劳、食欲减少、手足综合症、体重减轻、恶心、呕吐和高血压。这些不良反应多数为轻至中度，可以通过适当的支持治疗和剂量调整得到有效控制。严重的不良反应较为罕见，但一旦发生，应立即就医。

对于出现3级或4级不良反应的患者，应暂停或永久停用卡博替尼。具体的剂量调整方案如下：

• 出现3级或4级出血事件时，应永久停用卡博替尼。
• 出现2级、3级或4级腹泻时，应暂停给药直至腹泻症状缓解至1级，然后下调一个剂量继续给药。
• 出现2级或3级蛋白尿时，应暂停给药直至蛋白尿改善至≤1级，然后下调一个剂量继续给药。对于肾病综合征患者，应永久停用卡博替尼。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期妇女应谨慎使用卡博替尼。卡博替尼可能会对胎儿造成伤害，因此孕妇应避免使用该药物。哺乳期妇女在使用卡博替尼期间及最后一次给药后的4个月内不应进行母乳喂养。

对于有生育能力的男性和女性，建议在使用卡博替尼前确认女性的妊娠状态，并在治疗期间及最后一次给药后的4个月内采取有效的避孕措施。

卡博替尼在12岁以上儿童患者中的安全性和有效性已得到证实，但在12岁以下儿童中的数据尚不充分，因此不建议在12岁以下儿童中使用。

老年患者（>65岁）和年轻患者之间的安全性和有效性没有显著差异，因此无需特别调整剂量。但对于中度肝损伤患者，应减少卡博替尼的剂量。严重肝损伤患者应避免使用卡博替尼。

药物相互作用

卡博替尼与强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑、克拉霉素等）共同给药会增加卡博替尼的暴露量，从而增加不良反应的风险。因此，应避免卡博替尼与强效CYP3A4抑制剂同时使用。如果必须使用，应减少卡博替尼的剂量。

与强效CYP3A4诱导剂（如利福平、苯妥英钠等）共同给药会降低卡博替尼的暴露量，影响药物疗效。因此，应避免卡博替尼与强效CYP3A4诱导剂同时使用。如果必须使用，应增加卡博替尼的剂量，但每日剂量不得超过80毫克。

此外，应避免食用葡萄柚或葡萄柚汁，因为它们可能增加卡博替尼的暴露量。

通过详细了解卡博替尼的作用与功效、用药注意事项及禁忌，患者可以在医生的指导下安全、有效地使用该药物，从而获得最佳的治疗效果。