阿普昔腾坦（Aprocitentan，商品名：Tryvio）是一种新型口服双重内皮素受体拮抗剂，由瑞士 Idorsia 制药公司与强生联合研发。2024年 3月 20日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准阿普昔腾坦上市，主要用于治疗难治性高血压。本文将详细介绍阿普昔腾坦的作用与功效、用药注意事项及禁忌。

阿普昔腾坦的作用与功效

主要成分与作用机制

阿普昔腾坦的主要成分是 aprocitentan，它是一种双重内皮素受体拮抗剂。内皮素是一种强效的血管收缩剂，参与多种心血管疾病的发生和发展。阿普昔腾坦通过阻断内皮素与其受体的结合，从而发挥扩张血管、降低血压的作用。这使得阿普昔腾坦成为治疗难治性高血压的有效药物之一。

适应症

阿普昔腾坦与其他降压药联合用于治疗高血压，特别是难治性高血压。难治性高血压是指尽管使用了三种或更多种不同类别的降压药物，但血压仍无法控制在目标水平以下的情况。阿普昔腾坦的出现为这类患者提供了新的治疗选择。

药代动力学

阿普昔腾坦的绝对口服生物利用度未知。服用 25毫克阿普昔腾坦（推荐剂量的两倍）后，达到最大血药浓度（Cmax）的时间在 4至 5小时之间。这意味着阿普昔腾坦在体内吸收较慢，但作用持久。

用药注意事项及禁忌

推荐剂量

阿普昔腾坦的推荐剂量为 12.5 mg，口服，每天一次。整片吞服。阿普昔腾坦可以随餐服用，也可以单独服用。如果错过了一次剂量，请跳过错过的剂量，并在正常时间服用下一剂。不要在同一天服用两剂。

特殊人群用药

**儿童用药**
阿普昔腾坦在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定，因此不建议在儿童中使用。

**老年人用药**
65岁以上患者无需调整剂量。

**肾功能不全**
轻度至重度肾功能不全（eGFR ≥15 mL/min）患者无需调整剂量。

**肝功能损害**
轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）患者无需调整剂量。

妊娠与哺乳

**妊娠**
阿普昔腾坦临床试验中已有的妊娠报告数据不足以排除与药物相关的重大出生缺陷、流产或其他不良母婴结局的风险。应告知妊娠患者该药对胎儿的潜在风险。具有生殖潜力的女性在使用阿普昔腾坦前应进行妊娠试验，并在治疗期间每月和停止治疗后 1个月排除妊娠。

**哺乳**
目前尚无关于阿普昔腾坦在人乳中的存在、对母乳喂养婴儿的影响或对产奶量的影响的数据。由于母乳喂养婴儿可能出现严重不良反应，建议女性在使用阿普昔腾坦治疗期间不要母乳喂养。

不良反应

最常见的不良反应（比安慰剂更常见，在阿普昔腾坦治疗患者中≥ 2%）是水肿/液体潴留和贫血。患者在使用阿普昔腾坦时应密切监测这些症状，并及时向医生报告。

药物相互作用

阿普昔腾坦的药物相互作用信息尚不明确。建议患者在使用阿普昔腾坦时避免与可能产生相互作用的药物同服，并在医生的指导下使用。

贮存方法

阿普昔腾坦应储存在 20ºC至 25ºC（68ºF至 77ºF）的温度下；允许在 15ºC至 30ºC（59ºF至 86ºF）之间波动。存放在原包装中。仅在原包装中分发给患者。每次打开后，请盖紧瓶盖。不要丢弃干燥剂。避免光照和潮湿。

有效期

阿普昔腾坦的有效期为 24个月。

总结

阿普昔腾坦作为一种新型口服双重内皮素受体拮抗剂，为难治性高血压患者提供了一种新的治疗选择。其作用机制独特，药代动力学特性良好，适用于多种特殊人群。然而，患者在使用阿普昔腾坦时应注意剂量调整、特殊人群用药、妊娠与哺乳的禁忌，以及常见的不良反应和药物相互作用。遵循医生的指导，合理使用阿普昔腾坦，可以最大限度地发挥其治疗效果，同时减少潜在的风险。