Pralsetinib药物说明书
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文章来源:药队长
发布日期:2025-01-16

Pralsetinib是一种高效的选择性RET抑制剂,适用于治疗RET基因突变或融合的非小细胞肺癌(NSCLC)和甲状腺癌。该药物通过抑制RET蛋白的活性,阻断癌细胞的生长和扩散,从而改善患者的治疗效果和生活质量。在使用Pralsetinib时,患者需要密切关注医生的指导,定期进行必要的检查和监测,以便及时调整治疗方案。

药物概述

作用机制

Pralsetinib(BLU-667)是一种高效的RET抑制剂,能够抑制野生型RET(WT RET)及多种RET突变体,包括V804L、V804M、M918T,以及CCDC6-RET融合蛋白。这些突变和融合常见于非小细胞肺癌和甲状腺癌中,导致癌细胞的异常增殖。Pralsetinib通过阻断RET信号通路,有效抑制癌细胞的生长和扩散,从而达到治疗目的。Pralsetinib的IC50值分别为0.4、0.3、0.4、0.4和0.4 nM,显示出极高的选择性和抑制效力。

适应症

在使用Pralsetinib之前,医生会进行基因检测以确认患者是否携带RET基因突变或融合。Pralsetinib主要用于治疗已经扩散到身体其他部位的非小细胞肺癌(NSCLC),尤其是那些携带RET基因突变或融合的患者。此外,Pralsetinib也被批准用于治疗RET突变的甲状腺髓样癌和RET融合阳性的甲状腺癌。这些适应症的患者通常对传统治疗方法反应不佳,而Pralsetinib为他们提供了新的希望。

临床试验结果

多项临床试验显示,Pralsetinib在治疗RET突变或融合的非小细胞肺癌和甲状腺癌方面表现出显著的疗效。例如,在ARROW研究中,Pralsetinib在初治和经治的RET突变非小细胞肺癌患者中均取得了较高的客观缓解率(ORR),并且具有良好的耐受性。此外,Pralsetinib还显示了持久的治疗效果,许多患者在接受治疗后能够长期保持疾病稳定。

用药注意事项

药物相互作用

Pralsetinib与某些药物可能存在相互作用,影响其疗效和安全性。特别是与强效或中度CYP3A诱导剂联合使用时,可能会减少Pralsetinib的暴露量,从而降低其疗效。常见的CYP3A诱导剂包括利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥和圣约翰草等。因此,患者在使用Pralsetinib期间应避免同时使用这些药物。如果无法避免,医生可能会建议调整Pralsetinib的剂量。

贮存方法

为了保证Pralsetinib的有效性和稳定性,正确的贮存方法至关重要。首先,Pralsetinib应储存在20-25°C的室温环境中,避免暴露在极端高温或低温条件下。其次,选择干燥、通风良好的地方存放药物,防止药物受潮。湿度的变化可能对Pralsetinib的稳定性产生负面影响。最后,将药物放置在原装容器中,密封保存,避免光照直射。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应及时联系医生或药剂师。

监测与随访

在使用Pralsetinib的过程中,患者需要定期进行必要的检查和监测,以评估药物的疗效和安全性。医生可能会建议定期检测肝功能和肺部状况,以防范可能出现的严重不良反应。此外,患者应密切关注自身症状的变化,如出现严重的副作用,应立即就医。通过定期的监测和随访,可以及时调整治疗方案,提高治疗效果,减少潜在的风险。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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