




甲磺酸贝舒地尔片(REZUROCK)自2023年8月1日在中国正式获得国家药品监督管理局(NMPA)批准上市以来,逐渐成为慢性移植物抗宿主病(cGVHD)患者的首选药物之一。本文旨在为患者提供最新的购买指南,涵盖药物的基本信息、适应症、用法用量、特殊人群用药及日常注意事项,帮助患者更好地了解和使用该药物。
甲磺酸贝舒地尔片,英文名称为Belumosudil Mesylate Tablets,其他别称包括REZUROCK、易来克、贝鲁莫地尔、乐舒克。该药物由Kadmon制药公司开发,2021年9月,赛诺菲收购Kadmon公司后,获得了该药品权益。在美国,甲磺酸贝舒地尔片于2021年7月首次获批上市。在中国,烨辉医药于2019年获得了甲磺酸贝舒地尔片在中国的独家临床及商业化授权,并于2023年8月1日正式获得NMPA批准上市。
甲磺酸贝舒地尔片主要用于对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上慢性移植物抗宿主病(cGVHD)患者。该药物通过抑制ROCK(Rho激酶)途径,减少炎症反应,从而改善患者的症状。
用法用量方面,甲磺酸贝舒地尔片的推荐剂量为每次0.2g,每日1次,直至慢性移植物抗宿主病病情出现进展需要新的系统性治疗为止。当与强效CYP3A诱导剂联合用药时,应将甲磺酸贝舒地尔片的剂量增加至0.2g,每日2次。具体的剂量调整应在医生的指导下进行。
甲磺酸贝舒地尔片每盒30粒,每粒200mg,每盒价格为4050美元。目前,该药物尚未被纳入国家医保报销范围,患者需自费购买。虽然价格较高,但对于某些难治性的cGVHD患者来说,甲磺酸贝舒地尔片可能是唯一有效的治疗选择。
对于12岁以下的儿童患者,目前尚未确定甲磺酸贝舒地尔片的安全性和有效性。因此,不建议12岁以下的儿童使用该药物。65岁及以上的老年患者与年轻患者相比,未观察到具有临床意义的甲磺酸贝舒地尔片安全性或有效性差异,老年人可以按照常规剂量使用。
孕妇和哺乳期女性使用甲磺酸贝舒地尔片时需特别注意。孕妇使用该药物可能对胎儿造成伤害,目前尚无有关孕妇使用甲磺酸贝舒地尔的人体数据进行药物相关风险的评价。因此,应告知孕妇和有生育能力的女性该药物对胎儿的潜在风险。哺乳期女性在甲磺酸贝舒地尔片治疗期间和末次给药后至少1周内应停止哺乳,以避免母乳喂养婴儿因药物而发生严重不良反应。
甲磺酸贝舒地尔片与其他药物存在一定的相互作用,特别是与CYP3A酶相关的药物。强CYP3A抑制剂如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素等可明显升高甲磺酸贝舒地尔片的血药浓度,可能导致不良反应严重程度增加,包括QT间期延长。因此,应尽量避免合用,如果不能避免同时使用,可适当减少甲磺酸贝舒地尔片的剂量。
强CYP3A诱导剂如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等可明显降低甲磺酸贝舒地尔片的血药浓度,导致降低疗效。因此,应避免合用,如果不能避免同时使用,可适当增加甲磺酸贝舒地尔片的剂量。
甲磺酸贝舒地尔片的存储条件要求严格,应密封保存,不超过25℃,并在原包装中保存以防受潮。每次打开后应盖紧瓶盖,不要丢弃干燥剂。请将药物放在儿童不能接触的地方,以防止误食。
在使用甲磺酸贝舒地尔片期间,患者应定期进行血液检查,监测肝功能、肾功能等指标,以便及时发现和处理可能出现的不良反应。常见的不良反应包括感染、乏力、恶心、腹泻、呼吸困难、咳嗽、水肿、出血、腹痛、骨骼肌肉疼痛、头痛、血磷降低、γ-谷氨酰转移酶升高、淋巴细胞计数降低和高血压。如果出现严重的不良反应,应及时就医。
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