阿来替尼（商品名：安圣莎）是一种用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向药物。本文将详细介绍阿来替尼的适应症、用法用量、副作用及注意事项。

适应症

治疗范围

阿来替尼主要用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。这种药物通过抑制 ALK 酪氨酸激酶活性，阻止肿瘤生长和扩散，从而提高患者的生存率和生活质量。

适用人群

阿来替尼适用于经组织学或细胞学确诊为 ALK 阳性的 NSCLC 患者。在使用阿来替尼之前，应通过标准的检测方法确认患者的 ALK 基因状态。

临床试验数据

多项临床试验显示，阿来替尼在治疗 ALK 阳性的 NSCLC 患者中表现出显著的疗效。研究表明，阿来替尼能够显著延长患者的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS），并且具有较好的耐受性。

用法用量及注意事项

推荐剂量

阿来替尼的推荐剂量为 600mg 口服，每日两次。患者应与食物一起服用阿来替尼，不要打开或溶解阿来替尼胶囊。如果漏服一剂或在服用一剂后出现呕吐，应按规定时间服用下一剂。对于严重肝功能损害（Child-Pugh C）的患者，阿来替尼的推荐剂量为 450mg 口服，每日两次。

剂量调整

阿来替尼的剂量减量需咨询医学顾问。如果出现严重的不良反应，应根据药物不良反应的严重程度，停用阿来替尼并减少剂量或永久停用阿来替尼。常见的不良反应包括疲劳、便秘、水肿、肌痛和贫血等。

不良反应处理

在接受阿来替尼治疗过程中，患者可能出现肝毒性、间质性肺病（ILD）/肺炎、心动过缓、严重肌痛和肌酸磷酸激酶（CPK）升高以及溶血性贫血等不良反应。对于这些不良反应，应及时采取相应的处理措施：

• 肝毒性：在开始使用阿来替尼之前，应进行肝功能检查，并在治疗前 3 个月内每 2 周监测一次肝功能，之后根据临床需要每月监测一次。如果出现转氨酶和胆红素升高，应更频繁地进行检测，并根据情况调整剂量或停药。
• 间质性肺病（ILD）/肺炎：如果患者出现呼吸道症状恶化，如呼吸困难、咳嗽和发烧，应立即进行相关检查。确诊为 ILD/肺炎的患者应立即停止阿来替尼治疗，并在排除其他潜在原因后永久停用。
• 心动过缓：定期监测心率和血压。无症状性心动过缓不需要调整剂量，但在有危及生命的症状性心动过缓时，应永久停用阿来替尼。
• 严重肌痛和肌酸磷酸激酶（CPK）升高：建议患者报告任何原因不明的肌肉疼痛、压痛或无力。在治疗的第一个月每 2 周评估一次 CPK 水平，并根据临床指示对报告症状的患者进行评估。
• 溶血性贫血：如果怀疑溶血性贫血，应保留阿来替尼并开始适当的实验室检测。确诊后，可考虑在症状消退后减少剂量或永久停用阿来替尼。

日常注意事项

存储条件

阿来替尼应储存在干燥、通风良好的地方，避免药物受潮。储存时应尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。阿来替尼应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

包装完整性

阿来替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

有效期

阿来替尼的有效期为 24 个月。患者在使用前应检查药物的有效期，确保药品在有效期内使用。

特殊人群用药

孕妇

孕妇使用阿来替尼可能会对胎儿造成伤害。建议有生殖潜力的女性在阿来替尼治疗期间和最终剂量后 1 周内使用有效的避孕措施。孕妇应注意对胎儿的潜在风险，并在医生指导下使用。

哺乳期女性

目前尚无关于人乳中存在阿来替尼或其代谢物、阿来替尼对母乳喂养婴儿的影响或其对乳汁产生的影响的数据。建议哺乳期妇女在使用阿来替尼治疗期间和最终剂量后 1 周内不要母乳喂养。

有生殖潜力的女性和男性

建议有生殖潜力的女性在使用阿来替尼治疗期间和最终剂量后 1 周内采取有效避孕措施。根据遗传毒性发现，建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在阿来替尼治疗期间和最终剂量后 3 个月内使用有效的避孕措施。

儿科患者

阿来替尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。建议在医生指导下使用。

老年患者

尚未确定 65 岁以上老年患者和年轻成人患者之间的反应有明显差异。老年患者在使用阿来替尼时应密切监测不良反应。

肾功能损害患者

轻度或中度肾功能损害患者不建议调整剂量。阿来替尼在严重肾功能损害（肌酐清除率低于 30 mL/min）或终末期肾病患者中的安全性尚未研究。

肝功能损害患者

轻度（Child-Pugh A）或中度（Child-Pugh B）肝功能损害患者不建议调整剂量。严重肝功能损害患者（Child-Pugh C）会增加阿来替尼的暴露量。对于严重肝功能损害患者，阿来替尼的推荐剂量为 450mg 口服，每日两次。