非唑奈坦是一种新型的非激素类药物，主要用于治疗更年期引起的中度至重度血管舒缩症状（VMS）。本文将详细介绍非唑奈坦的适应症、用法用量、副作用及注意事项，帮助患者更好地了解和使用该药物。

适应症、用法用量及副作用

适应症

非唑奈坦（Fezolinetant）于2023年5月12日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，正式上市。它是FDA批准的首个用于治疗更年期引起的中度至重度血管舒缩症状（VMS）的口服非激素类NK3受体拮抗剂。2023年12月7日，非唑奈坦在欧盟获批上市，为更年期女性提供了新的治疗选择。

用法用量

非唑奈坦的推荐剂量为每日一次，每次45mg，可有或无食物。药物应与液体一起服用，整片吞下，不要切、压碎或咀嚼药片。每天大约同一时间口服非唑奈坦。如果错过了一剂非唑奈坦或未在正常时间服用，应尽快给药，除非距离下一次预定剂量不到12小时。第二天应回到正常的作息时间。

在开始非唑奈坦治疗之前，应进行基础肝脏实验室检查以评估肝功能和损伤，包括血清丙氨酸转氨酶（ALT）、血清天冬氨酸转氨酶（AST）、血清碱性磷酸酶（ALP）和血清胆红素（总和直接）。如果ALT或AST≥2倍ULN或总胆红素≥2倍ULN，不应开始使用非唑奈坦。

副作用

非唑奈坦的常见不良反应包括腹痛、腹泻、失眠、背痛、潮热和肝转氨酶升高。其中，神经系统不良反应如头痛、失眠等较为常见。在使用非唑奈坦的过程中，如果患者出现可能提示肝损伤的体征或症状，建议立即停用非唑奈坦，并寻求医疗护理，包括肝脏实验室检查。

在上市后的情况中，药物性肝损伤的ALT、AST、碱性磷酸酶（ALP）和总胆红素升高发生在开始非唑奈坦的40天内。停用非唑奈坦后，患者的体征和症状逐渐消退。

用药注意事项及日常注意事项

特殊人群用药

非唑奈坦在18岁以下个体中的有效性和安全性尚未确定。因此，不推荐在18岁以下的患者中使用。对于65岁以上的老年女性，没有足够数量的临床试验数据来确定其反应是否与年轻女性不同。

非唑奈坦禁忌用于严重（eGFR 15-小于30ml/min/1.73m²）肾功能损害或终末期肾病（eGFR小于15ml/min/1.73m²）患者。对于轻度（eGFR 60-小于90ml/min/1.73m²）或中度（eGFR 30-小于60ml/min/1.73m²）肾功能损害的患者，不建议调整非唑奈坦的剂量。

肝功能损害

Child-Pugh A级或B级肝损害增加了非唑奈坦的暴露。非唑奈坦尚未在Child-Pugh C级肝损害患者中进行研究，肝硬化患者禁忌使用非唑奈坦。在治疗开始后的前3个月、第6个月和第9个月，每月进行随访肝脏实验室检查。如果患者出现可能提示肝损伤的体征或症状，建议立即停用非唑奈坦，并寻求医疗护理。

药物相互作用

非唑奈坦是CYP1A2的底物。非唑奈坦与弱、中、强CYP1A2抑制剂合用会增加非唑奈坦的血浆Cmax和AUC。非唑奈坦禁忌于使用CYP1A2抑制剂的个体。因此，在使用非唑奈坦期间，应避免与CYP1A2抑制剂同时使用。

孕妇及哺乳期女性

目前没有关于非唑奈坦在孕妇中使用的数据来评估与药物相关的重大出生缺陷、流产或不良母婴结局的风险。因此，孕妇应避免使用非唑奈坦。对于哺乳期女性，没有关于人乳中存在非唑奈坦的数据，对母乳喂养的孩子的影响，或对产奶量的影响。目前尚不清楚人乳中是否含有非唑奈坦，因此哺乳期女性应谨慎使用。

贮存及有效期

非唑奈坦应储存在20°C至25°C（68°F至77°F），允许从15°C至30°C（59°F至86°F）变化。药物的有效期为24个月。患者应注意药品的生产日期，避免购买过期药品。