吡非尼酮（Pirfenidone），又称为艾思瑞、Pirfenex、ESBRIET，是一种用于治疗轻中度特发性肺纤维化（IPF）的抗纤维化药物。该药物由美国Marnac公司研发，于2008年在日本获得批准，2016年在中国上市，并于2019年纳入国家医保目录。吡非尼酮通过抑制多种细胞因子，如CCL2、IL-10、IL-6、IL1和TNF-α，从而达到抑制成纤维细胞生长的效果，具有广泛的抗纤维化作用。

药物基本信息

成分与剂型

吡非尼酮的主要成分为吡非尼酮，剂型为胶囊剂，每粒胶囊含200mg吡非尼酮。胶囊内容物为白色至淡黄色粉末。吡非尼酮胶囊在不同厂家的生产规格和价格如下：

• 印度Cipla公司生产的吡非尼酮，规格为200mg*30片，每盒价格约为10美元；规格为200mg*150片，每盒价格约为48美元。
• 印度Ps药厂生产的吡非尼酮，规格为200mg*30片，每盒价格约为11美元。
• 印度MBA药厂生产的吡非尼酮，规格为200mg*30片，每盒价格约为10美元。

药代动力学

吡非尼酮的药代动力学研究表明，单次口服剂量给予801mg吡非尼酮（三粒267mg胶囊）后，通常在30分钟至4小时内（中位时间为0.5小时）达到最大血浆浓度（Cmax）。进食时，中位Tmax从0.5小时增加至3小时，最大血浆浓度（Cmax）和AUC0-inf分别降低约49%和16%。因此，建议患者餐后服用吡非尼酮，以减少药物在血液中的峰值浓度，降低副作用的风险。

适应症

吡非尼酮适用于轻中度特发性肺纤维化（IPF）的治疗。IPF是一种慢性、进行性的肺部疾病，导致肺组织逐渐变硬和瘢痕化，严重影响呼吸功能。吡非尼酮通过抑制纤维化进程，减缓疾病的进展，改善患者的生活质量。

用药注意事项

肝功能监测

由于吡非尼酮可能引起肝功能损伤，表现为谷草转氨酶（AST）和谷丙转氨酶（ALT）的升高以及黄疸等症状，因此在使用过程中应定期进行肝功能检查。患者在用药期间应密切关注肝功能指标的变化，如有异常应及时就医。

糖尿病患者的血糖监测

吡非尼酮胶囊中含有乳糖成分，因此糖尿病患者在服用该药时需密切监测血糖水平。建议患者在用药期间定期检测血糖，必要时调整降糖药物的剂量，以维持血糖稳定。

吸烟与药物疗效

吸烟会显著降低吡非尼酮的疗效，因此患者在使用吡非尼酮治疗前应戒烟，并在治疗期间避免吸烟。烟草中的有害物质会影响药物的代谢，降低药物在体内的浓度，从而影响治疗效果。

体重变化的监测

吡非尼酮可能导致患者体重下降，因此在用药期间应定期监测体重变化。如果出现明显的体重减轻，应及时咨询医生，评估是否需要调整药物剂量或停药。

避免与CYP1A2诱导剂合用

吡非尼酮主要通过CYP1A2代谢，因此在使用吡非尼酮时应避免与CYP1A2诱导剂（如利福平、苯妥英钠等）合用。这些药物会加速吡非尼酮的代谢，降低其疗效。如果必须使用CYP1A2诱导剂，应在医生指导下调整剂量。

光敏性反应的预防

吡非尼酮可能引起光敏性反应，表现为皮肤红斑、瘙痒等症状。患者在用药期间应避免长时间暴露在阳光下，建议使用SPF50+，PA+++的防晒霜，以减少光敏性反应的风险。如果出现严重的光敏性反应，应立即停药并就医。

药物存储

吡非尼酮应储存在遮光、密封、干燥的环境中，避免暴露在极端高温或低温条件下。建议将药物存放在原装容器中，不要与其他药物混放，以防止污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应及时更换。

肾功能受损患者的使用

对于轻度、中度或重度肾功能受损的患者，应谨慎使用吡非尼酮，并在医生指导下监测不良反应。必要时调整剂量或停药。目前尚无针对需要透析的终末期肾病患者的研究数据，因此不建议在这些患者中使用吡非尼酮。