乌帕替尼（Upadacitinib），商品名瑞福®（RINVOQ®），是由艾伯维公司开发的一种选择性JAK抑制剂，主要用于治疗多种免疫介导性疾病。乌帕替尼通过抑制特定的免疫细胞信号通路，有效减少炎症反应，从而缓解相关疾病的症状。本文将详细介绍乌帕替尼的药理学特性、适应症、用法用量、不良反应以及贮存方法。

药理学特性与适应症

药理学特性

乌帕替尼是一种选择性JAK抑制剂，主要靶向特定的免疫细胞信号通路，尤其是JAK1。通过抑制这些信号通路，乌帕替尼能够有效减少炎症反应，缓解相关疾病的症状。乌帕替尼的药代动力学特点表现为口服后中位Tmax为2至4小时，半衰期约为12小时，这使得每日一次给药成为可能。

适应症

乌帕替尼适用于多种免疫介导性疾病，包括但不限于：

• 类风湿关节炎：用于治疗中重度活动性类风湿关节炎患者，特别是对甲氨蝶呤反应不佳的患者。
• 特应性皮炎：用于治疗对传统系统疗法（如激素或生物制剂）反应不佳或不适宜接受此类治疗的成人及12岁及以上青少年的难治性、中重度特应性皮炎患者。
• 溃疡性结肠炎：用于治疗中重度活动性溃疡性结肠炎患者，尤其是在其他治疗方案无效的情况下。
• 克罗恩病：用于治疗中重度活动性克罗恩病患者，尤其是在其他治疗方案无效的情况下。

用法用量

乌帕替尼的用法用量应根据具体的适应症和患者的具体情况由医生决定。一般推荐剂量如下：

• 类风湿关节炎：每日一次，每次15毫克。
• 特应性皮炎：每日一次，每次30毫克。
• 溃疡性结肠炎：初始剂量为每日一次，每次45毫克，维持剂量为每日一次，每次15毫克。
• 克罗恩病：初始剂量为每日一次，每次45毫克，维持剂量为每日一次，每次15毫克。

用药注意事项与日常注意事项

严重感染

在接受乌帕替尼治疗的患者中，有报告发生严重甚至致命的感染，包括局部感染。因此，对于活动性严重感染的患者，应避免使用乌帕替尼。在开始乌帕替尼治疗前，医生会评估患者的感染风险，并在治疗期间和之后密切监测感染体征和症状。如果患者出现严重感染或机会性感染，应及时中断乌帕替尼治疗。一旦感染得到控制，可考虑重新开始治疗。

药物相互作用

乌帕替尼与某些药物合用时可能会产生相互作用，影响药效。特别是与强CYP3A4诱导剂（如利福平）合用时，乌帕替尼的暴露量会减少，可能导致治疗效果降低。因此，不建议乌帕替尼与强CYP3A4诱导剂联合使用。患者在使用乌帕替尼期间，应避免自行使用其他药物，特别是可能产生相互作用的药物，应在医生的指导下使用。

贮存方法

正确的贮存方法对于保持乌帕替尼的有效性和安全性至关重要。具体要求如下：

• 温度控制：乌帕替尼应储存于2°C至25°C之间，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。
• 防潮防湿：乌帕替尼应保存在原瓶中，选择干燥、通风良好的地方存放，防止药物受潮。湿度的变化也可能对乌帕替尼的稳定性产生负面影响。
• 避光保存：乌帕替尼应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
• 包装完整性：乌帕替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

乌帕替尼的正确使用和管理对于治疗效果至关重要。患者应严格按照医嘱使用乌帕替尼，定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。通过合理使用和科学管理，乌帕替尼可以为患者带来显著的临床效益。