图卡替尼（Tucatinib），又称为妥卡替尼或TUKYSA，是由西雅图遗传公司（Seattle Genetics Inc.）开发的一种靶向药物，于2020年4月17日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市。图卡替尼主要用于治疗HER2阳性转移性乳腺癌患者，尤其是那些对其他化疗方案没有充分反应的患者。本文将详细介绍图卡替尼的适应症、用法用量、作用机制以及用药注意事项。

适应症和用途

主要适应症

图卡替尼主要适用于HER2阳性转移性乳腺癌的治疗。这种类型的乳腺癌通常具有较高的侵袭性和较差的预后。图卡替尼通过阻断HER2受体的活性，减缓癌细胞的生长和扩散，从而改善患者的生存率和生活质量。图卡替尼通常与其他药物如曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用，以增强疗效。

具体用途

图卡替尼适用于HER2阳性且已出现转移或无法进行手术切除的乳腺癌成人患者。这些患者通常处于晚期，癌症已经发展到不可切除的阶段，或者已经发生了远处转移，包括脑转移等。在使用图卡替尼之前，患者往往已经尝试过其他治疗方案，但效果不佳。

剂量和用法

图卡替尼的推荐剂量为300毫克，每日两次，与曲妥珠单抗和卡培他滨联合口服。患者应持续服用直至疾病进展或出现不可接受的毒性。图卡替尼应与食物同服，避免空腹服用。如果错过一次剂量，应在发现时立即补服，但如果距离下一次剂量不足6小时，则跳过漏服的剂量，继续按常规时间服用下一剂。

用药注意事项

腹泻管理

图卡替尼可能导致严重腹泻，包括脱水、低血压、急性肾损伤甚至死亡。患者应密切监测腹泻症状，一旦发生腹泻，应及时给予止泻治疗。根据腹泻的严重程度，可能需要中断剂量、减少剂量或永久停用图卡替尼。医生会根据临床情况指导患者如何应对腹泻。

肝毒性监测

图卡替尼可引起严重的肝毒性，表现为谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）和胆红素水平升高。在开始图卡替尼治疗前，患者应进行肝功能检测，并在治疗过程中每3周监测一次ALT、AST和胆红素水平。如果出现肝功能异常，医生会根据肝毒性的严重程度调整剂量或停止治疗。

胚胎-胎儿毒性

图卡替尼在动物研究中显示出对胎儿的潜在危害，因此孕妇禁用此药。有生育潜力的女性在图卡替尼治疗期间和末次给药后1周内应采取有效的避孕措施。建议有生育潜力女性伴侣的男性患者在治疗期间和末次给药后1周内也采取有效的避孕措施。如果在治疗期间怀孕，应立即通知医生并进行相应的评估。

图卡替尼作为一种靶向药物，在治疗HER2阳性转移性乳腺癌方面显示出了显著的疗效。然而，患者在使用过程中需要注意药物的副作用和潜在风险，严格遵循医生的指导进行用药和监测，以确保安全和有效治疗。