甲磺酸贝舒地尔片是一种用于治疗慢性移植物抗宿主病的药物，尤其适用于对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上患者。该药物由Kadmon制药公司开发，并于2021年在美国首次获批上市。在中国，甲磺酸贝舒地尔片由烨辉医药独家代理，已于2023年8月1日正式获得中国国家药品监督管理局(NMPA)的批准上市，但尚未被纳入国家医保报销范围。

药物作用和药效

主要成分和剂型

甲磺酸贝舒地尔片的主要成分是甲磺酸贝舒地尔，化学名为Belumosudil Mesylate。该药物以片剂形式存在，每片含200mg的活性成分。药片呈椭圆形，表面覆盖有薄膜衣，颜色为淡黄色至黄色。药片的一面刻有“KDM”，另一面刻有“200”。

作用机制

甲磺酸贝舒地尔片通过抑制ROCK（Rho激酶）来发挥其药理作用。ROCK在多种细胞信号传导通路中起着关键作用，包括炎症反应和免疫调节。通过抑制ROCK，甲磺酸贝舒地尔片可以减少慢性移植物抗宿主病患者的炎症反应，从而缓解症状并改善生活质量。

药代动力学

健康受试者在接受甲磺酸贝舒地尔片单次给药后的平均生物利用度为64%。药物的几何平均分布容积为184L，表明其在体内有广泛的分布。药物的代谢主要通过肝脏中的CYP3A酶系进行，因此与其他CYP3A酶系相关的药物可能存在相互作用。

用药注意事项和日常管理

特殊人群用药

12岁及以上的儿童患者可以安全使用甲磺酸贝舒地尔片，但在12岁以下儿童中的安全性和有效性尚未确定。65岁及以上的老年人使用该药物时，未观察到具有临床意义的安全性或有效性差异。

孕妇和哺乳期女性应特别注意甲磺酸贝舒地尔片的使用。孕妇使用该药物可能对胎儿造成伤害，因此应告知孕妇和有生育能力的女性本品对胎儿的潜在风险。建议哺乳期女性在甲磺酸贝舒地尔片治疗期间和末次给药后至少1周内停止哺乳。

药物相互作用

强CYP3A抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素等）可显著增加甲磺酸贝舒地尔片的血药浓度，可能导致QT间期延长等不良反应，因此应尽量避免合用。如果无法避免同时使用，应适当减少甲磺酸贝舒地尔片的剂量。

强CYP3A诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等）可显著降低甲磺酸贝舒地尔片的血药浓度，导致疗效降低，因此应避免合用。如果无法避免同时使用，应适当增加甲磺酸贝舒地尔片的剂量。

用法用量

甲磺酸贝舒地尔片的推荐用法是口服，每次0.2g，每日1次，直至慢性移植物抗宿主病病情出现进展需要新的系统性治疗为止。当与强效CYP3A诱导剂联合用药时，应将甲磺酸贝舒地尔片的剂量增加至0.2g，每日2次。

甲磺酸贝舒地尔片的常见不良反应包括感染、乏力、恶心、腹泻、呼吸困难、咳嗽、水肿、出血、腹痛、骨骼肌肉疼痛、头痛、血磷降低、γ-谷氨酰转移酶升高、淋巴细胞计数降低和高血压。患者在使用过程中应密切监测这些不良反应，并及时与医生沟通。

存储条件

甲磺酸贝舒地尔片应密封保存，存放温度不超过25℃。药片应在原包装中保存，以防受潮。每次打开后应盖紧瓶盖，不要丢弃干燥剂。请将药物放在儿童不能接触的地方，以防止误食。

甲磺酸贝舒地尔片的保质期为24个月，患者在使用前应检查药品的有效期，确保药品处于有效期内。