Elacestrant是一种新型口服选择性雌激素受体降解剂（SERD），由Stemline Therapeutics公司研发，于2023年1月27日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准上市。该药物主要针对雌激素受体阳性（ER+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的晚期乳腺癌患者，尤其是那些携带ESR1突变的患者。本文将详细介绍Elacestrant的作用机制、常见副作用及用药注意事项。

Elacestrant的作用机制

靶向雌激素受体

Elacestrant的主要作用机制是通过与雌激素受体-α（ERα）结合，从而阻断雌激素对癌细胞的促进作用。雌激素受体阳性（ER+）乳腺癌患者的癌细胞依赖雌激素生长，而Elacestrant通过与ERα结合，抑制17β-雌二醇介导的细胞增殖，进而达到治疗效果。

降解雌激素受体

除了简单的阻断作用，Elacestrant还能够促使雌激素受体的降解。这意味着不仅减少了雌激素与受体的结合机会，还进一步降低了受体的数量，从而更有效地抑制癌细胞的生长和扩散。

适用于特定患者群体

Elacestrant特别适用于那些已经接受过至少一种内分泌治疗后疾病仍进展的ER+ HER2-乳腺癌患者，尤其是携带ESR1突变的患者。这些患者往往对传统的内分泌治疗反应不佳，而Elacestrant为他们提供了新的治疗选择。

Elacestrant的常见副作用

肌肉和关节疼痛

肌肉和关节疼痛是Elacestrant最常见的副作用之一，影响了超过10%的患者。这种疼痛通常是轻微到中等程度的，可以通过适当的休息和止痛药来缓解。

消化系统不适

消化系统的副作用也较为常见，包括恶心、食欲下降、呕吐、消化不良和胃灼热。这些症状通常在治疗初期出现，随着时间的推移可能会逐渐减轻。如果症状严重，应及时咨询医生。

血液和代谢变化

Elacestrant还可能导致胆固醇和甘油三酯水平升高，以及肝功能和肾功能检查值的升高。因此，在开始用药前和用药期间，应定期监测血脂和肝肾功能指标，以便及时调整治疗方案。

Elacestrant的用药注意事项

剂量调整

根据患者的具体情况，Elacestrant的剂量可能需要进行调整。例如，对于中度肝功能损害（Child-Pugh B级）的患者，建议将剂量降至258mg，每日一次；而对于严重肝功能损害（Child-Pugh C级）的患者，则应避免使用Elacestrant。

血脂异常监测

由于Elacestrant可能导致高胆固醇血症和高甘油三酯血症，患者在开始用药前和用药期间应定期监测血脂水平。如果发现血脂异常，医生可能会调整药物剂量或添加其他降脂药物。

避免与其他药物合用

Elacestrant应避免与强或中度CYP3A4诱导剂和抑制剂同时使用，因为这可能会影响药物的代谢和效果。如果需要与其他药物合用，应在医生的指导下进行。

日常生活中的注意事项

饮食和生活习惯

在使用Elacestrant期间，保持健康的饮食和生活习惯对提高治疗效果和减少副作用非常重要。建议患者摄入富含纤维的食物，多喝水，适量运动，以改善消化系统功能和整体健康状况。

定期复查

定期复查是确保治疗效果的重要环节。患者应按照医生的建议定期进行血液检查、肝功能检查和肾功能检查，以便及时发现并处理潜在的问题。

心理支持

长期的治疗过程可能会对患者的心理状态产生影响。因此，患者应积极寻求家人和朋友的支持，必要时可以考虑心理咨询或加入相关的支持团体，以更好地应对治疗带来的挑战。