Elacestrant是一种新型口服选择性雌激素受体降解剂（SERD），主要用于治疗雌激素受体阳性（ER+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的晚期乳腺癌患者。这种药物在临床前研究中显示出对CDK4/6抑制剂和氟维司群耐药的乳腺癌细胞有显著的抑制作用。Elacestrant通过与雌激素受体-α（ERα）结合，抑制17β-雌二醇介导的细胞增殖，从而有效控制肿瘤的生长。

Elacestrant的作用机制

与雌激素受体结合

Elacestrant的主要作用机制是通过与雌激素受体-α（ERα）结合，从而阻断雌激素对乳腺癌细胞的刺激作用。雌激素受体在ER阳性乳腺癌细胞中起着关键作用，促进细胞增殖和生存。Elacestrant通过与ERα结合，使受体失活，进而抑制细胞的增殖和存活。

降解雌激素受体

除了简单的结合外，Elacestrant还能够降解雌激素受体。这意味着它不仅能够阻止雌激素与受体结合，还能通过降解受体蛋白，进一步减少细胞内的雌激素受体数量。这种双重机制使得Elacestrant在治疗耐药性乳腺癌方面表现出色。

抑制细胞增殖

在多项临床前研究中，Elacestrant被证明能够显著抑制ER阳性乳腺癌细胞的增殖。这些研究显示，即使在对传统内分泌治疗药物如CDK4/6抑制剂和氟维司群耐药的情况下，Elacestrant仍然能够有效抑制肿瘤细胞的生长。这一发现为那些对现有治疗方法无效的患者提供了新的希望。

Elacestrant的临床应用

治疗晚期乳腺癌

Elacestrant主要用于治疗雌激素受体阳性（ER+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的晚期乳腺癌患者。这类患者通常已经接受了多种内分泌治疗，但病情仍继续进展。Elacestrant作为一种新型口服药物，为这些患者提供了一种新的治疗选择。

针对ESR1突变患者

ESR1基因突变在ER阳性乳腺癌中较为常见，且与内分泌治疗耐药有关。Elacestrant在临床试验中显示出对携带ESR1突变的乳腺癌患者的显著疗效。这一特点使得Elacestrant成为治疗此类患者的重要候选药物。

安全性与耐受性

在临床试验中，Elacestrant的安全性和耐受性良好。大多数患者能够耐受每日一次的400mg剂量，且没有观察到严重的剂量限制性毒性。常见的不良反应包括恶心、疲劳和关节痛等，但这些症状通常较轻，可以通过调整剂量或对症处理来管理。

用药注意事项与日常管理

遵循医嘱

在使用Elacestrant时，患者应严格遵循医生的指导。按时按量服药，并定期进行复查，以便医生及时调整治疗方案。如果出现任何不适或不良反应，应及时与医生沟通。

药物相互作用

Elacestrant是一种BCRP抑制剂，与BCRP底物同时使用可能会增加BCRP底物的血浆浓度，从而增加不良反应的风险。因此，在使用Elacestrant期间，应避免与其他BCRP底物药物同时使用。如有必要，应在医生指导下调整剂量。

贮存方法

Elacestrant应储存在20℃至25℃的环境中，允许的温度范围为15℃至30℃。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，以防药物结构和药效发生变化。此外，应选择干燥、通风良好的地方存放药物，防止受潮。药物应远离阳光直射，存放在避光的地方或使用不透明容器保护。