非唑奈坦注意事项
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发布日期:2025-01-30

非唑奈坦(Fezolinetant)是一种用于治疗更年期引起的中度至重度血管舒缩症状的口服非激素类药物。这种药物通过阻断神经激肽3(NK3)受体,从而减少潮热等症状。然而,在使用非唑奈坦时,有一些重要的注意事项需要特别关注,以确保患者的安全和疗效。

非唑奈坦的注意事项

肝功能监测

非唑奈坦可能会导致肝功能异常,因此在使用该药物期间,需要密切监测肝功能。在开始非唑奈坦治疗之前,应进行基线肝脏实验室检查,以评估肝功能和损伤。这些检查包括血清丙氨酸转氨酶(ALT)、血清天冬氨酸转氨酶(AST)、血清碱性磷酸酶(ALP)和血清胆红素(总和直接)。如果ALT或AST≥2倍ULN或总胆红素≥2倍ULN,不应开始使用非唑奈坦。

定期复查

在使用非唑奈坦的过程中,应在治疗开始后的前3个月、6个月和9个月,每月进行随访肝脏实验室检查。如果患者出现可能提示肝损伤的体征或症状,如新发疲劳、食欲减退、恶心、呕吐、瘙痒、黄疸、粪便苍白、尿色深或腹痛,应立即停用非唑奈坦,并寻求医疗护理,包括肝脏实验室检查。

肝功能异常的处理

如果转氨酶升高达到0.5倍ULN,应停用非唑奈坦。如果转氨酶升高3倍ULN,总胆红素升高2倍ULN,应进行更频繁的肝实验室随访检查,直至消退。同时,应排除肝脏实验室检查升高的其他原因。

用药注意事项

肾功能损害

非唑奈坦禁忌用于严重肾功能损害(eGFR 15-小于30 ml/min/1.73 m²)或终末期肾病(eGFR小于15 ml/min/1.73 m²)的患者。对于轻度(eGFR 60-小于90 ml/min/1.73 m²)或中度(eGFR 30-小于60 ml/min/1.73 m²)肾功能损害的患者,不建议调整非唑奈坦的剂量。

肝功能损害

Child-Pugh A级或B级肝损害会增加非唑奈坦的暴露。非唑奈坦尚未在Child-Pugh C级肝损害患者中进行研究,因此肝硬化患者禁忌使用非唑奈坦。

药物相互作用

非唑奈坦是CYP1A2的底物,与弱、中、强CYP1A2抑制剂合用会增加非唑奈坦的血浆Cmax和AUC。因此,非唑奈坦禁忌于使用CYP1A2抑制剂的个体。在使用非唑奈坦期间,应避免与其他可能产生相互作用的药物同服。

老年患者的使用

虽然没有足够数量的老年妇女参与使用非唑奈坦的临床试验,以确定65岁以上的妇女对非唑奈坦的反应是否与年轻妇女不同,但老年患者在使用非唑奈坦时应遵循医生的建议并定期复诊,以确保安全和疗效。

儿童的使用

非唑奈坦在18岁以下个体中的有效性和安全性尚未确定,因此不推荐在该年龄段使用。

正确用药

非唑奈坦的用法用量为每日口服45 mg非唑奈坦片一次,有或无食物。应将药片与液体一起服用,整个吞下,不要切、压碎或咀嚼药片。每天大约同一时间口服非唑奈坦。如果错过了一剂非唑奈坦或未在正常时间服用,应尽快给药,除非距离下一次预定剂量不到12小时。第二天应回到正常的作息时间。

储存方法

非唑奈坦应储存在20°C至25°C(68°F至77°F),允许从15°C至30°C(59°F至86°F)的变化。有效期为24个月。

购买渠道

非唑奈坦未在中国上市,也未进入中国医保,市面上目前有仿制药。患者可通过正规的医疗服务机构进行购买。注意甄别药品真伪,注意生产日期,避免买到假药劣药。老挝卢修斯版仿制药的价格约为108美元/盒,每盒包含45 mg * 30片。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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