




达普司他(Daprodustat),一种用于治疗慢性肾病引起的贫血的新型药物,近年来受到越来越多的关注。该药物通过抑制脯氨酰羟化酶活性,激活低氧诱导因子(HIF)途径,从而促进红细胞生成。然而,在使用达普司他时,患者和医生需要注意一些重要的事项,以确保治疗的安全性和有效性。
达普司他增加了动脉和静脉血栓事件的风险,这些事件可能是致命的,包括心肌梗死、中风、静脉血栓栓塞和血管通路血栓形成。因此,医生在开处方前应仔细评估患者的心血管病史,尤其是最近三个月内是否有心肌梗死、脑血管事件或急性冠状动脉综合征。如果患者出现上述症状,应立即就医。
在ASCEND-D试验中,接受达普司他治疗的透析患者因心力衰竭住院的比例为7.5%(3.3/100人年),而接受重组人促红细胞生成素(rhEPO)治疗的患者为6.8%(3.0/100人年)。因此,医生在决定是否使用达普司他时,应考虑患者的心衰病史,并在治疗过程中密切监测相关症状。
达普司他禁用于高血压未控制的患者。在治疗过程中,患者应定期监测血压,并根据需要调整治疗方案或开始抗高血压治疗。已有多例高血压危象(包括高血压脑病和癫痫发作)的报告,因此高血压管理尤为重要。
达普司他可与食物一起或不与食物一起服用,无需同时服用铁或磷酸盐结合剂。患者应整片吞服,不可切割、碾碎或咀嚼药片。如果漏服了一剂,应尽快补服,但如果接近下一次服药时间,则跳过错过的剂量,继续按正常时间服用。不可服用双倍剂量来弥补错过的剂量。
治疗开始后及每次剂量调整后,第一个月每两周监测一次血红蛋白,此后每四周监测一次。医生应根据血红蛋白的上升率、下降率和变异性调整达普司他的剂量。增加剂量的频率不应超过每四周一次。
患者在使用达普司他时应避免与强CYP2C8抑制剂(如吉非罗齐)同服,因为这会显著增加达普司他的暴露量。同时使用中度CYP2C8抑制剂(如氯吡格雷)也会增加暴露量,因此医生应调整剂量并在开始或停止使用这些药物时监测血红蛋白。此外,CYP2C8诱导剂(如利福平)会减少达普司他的暴露量,可能导致药效丧失,同样需要监测和调整剂量。
对于孕妇和哺乳期妇女,现有的数据不足以确定达普司他对胎儿或婴儿的影响。因此,这些人群应谨慎使用,并在医生的指导下权衡利弊。对于儿童,达普司他的安全性和有效性尚未确定。对于老年人,没有证据显示其反应与年轻人有显著差异,但仍需密切关注。对于肝功能损害的患者,轻度肝功能损害(Child-Pugh A类)无需调整剂量,中度肝功能损害(Child-Pugh B类)患者应将起始剂量减半,严重肝功能损害(Child-Pugh C类)患者不建议使用。
达普司他应储存在20°C至25°C(68°F至77°F)的环境中,允许在15°C至30°C(59°F至86°F)之间有轻微偏差。药物的有效期为24个月。患者应注意检查药品的有效期,避免使用过期药品。
达普司他未在中国上市,也未进入中国医保,市面上主要是仿制药。患者应通过正规的医疗服务机构购买,注意甄别药品真伪,避免购买到假药或劣药。老挝卢修斯版仿制药的价格大约为7.5美元一盒(1mg*100片)。
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