来那替尼（Neratinib）是一种口服的不可逆酪氨酸激酶抑制剂，主要应用于HER2阳性早期乳腺癌的治疗。2017年7月，美国食品药品监督管理局（FDA）批准了来那替尼用于HER2阳性早期乳腺癌成人患者的延长辅助治疗。这一批准为乳腺癌患者提供了新的治疗选择，尤其是在接受含曲妥珠单抗辅助治疗后的强化辅助治疗中。

来那替尼的适应症与疗效

适应症

来那替尼的主要适应症是HER2阳性早期乳腺癌的延长辅助治疗。具体来说，该药物适用于已经完成标准曲妥珠单抗辅助治疗的患者，以进一步降低复发风险。2017年7月，FDA批准了来那替尼用于这一特定群体的治疗，使其成为首个获批用于此类用途的药物。随后，2018年9月，欧盟委员会（EC）也批准了来那替尼用于激素受体阳性、HER2阳性的早期乳腺癌患者的治疗。

疗效

来那替尼在多项临床试验中展示了显著的疗效。一项名为ExteNET的关键性III期临床试验显示，来那替尼能够显著降低HER2阳性早期乳腺癌患者的复发风险。研究结果表明，接受来那替尼治疗的患者在2年内无侵袭性疾病生存率（iDFS）方面表现更好，相比安慰剂组，复发风险降低了33%。此外，来那替尼还可以与其他化疗药物联合使用，进一步提高治疗效果。

作用机制

来那替尼通过抑制HER2激酶的活性来发挥作用。HER2是一种与乳腺癌密切相关的蛋白质，其过度表达会导致肿瘤细胞的异常生长和扩散。来那替尼能够干扰HER2激酶信号传导通路，阻断乳腺癌细胞的增殖和扩散，从而抑制肿瘤的生长。该药物具有广泛的靶点，能够作用于HER1、HER2和HER4，这使得它在治疗HER2阳性乳腺癌方面表现出色。

用药注意事项与日常管理

用药剂量与用法

来那替尼的推荐剂量为240毫克（6片），每日一次，随餐服用。患者应在每天大致相同的时间服用药物，并且应整片吞服，不得咀嚼、压碎或劈开药片。如果患者漏服一次剂量，不应补服漏服的剂量，而应在次日按正常剂量继续服用。

常见副作用与管理

来那替尼的常见副作用包括恶心、呕吐、腹泻、腹痛、疲劳和皮疹等。这些副作用大多数是轻度到中度的，并且在治疗完成后会逐渐消退。为了管理和减轻这些副作用，患者可以在医生的指导下采取一些措施，如使用止吐药和止泻药，保持充足的水分摄入，并注意饮食调整。严重副作用如严重的腹泻和肝功能异常需要及时报告医生，以便调整治疗方案。

日常生活建议

在接受来那替尼治疗期间，患者应注意以下几个方面的生活管理：

• 饮食调整：保持均衡的饮食，增加高纤维食物的摄入，避免辛辣和油腻食物，有助于减少胃肠道不适。
• 充足休息：保证足够的睡眠，避免过度劳累，有助于身体恢复和增强免疫力。
• 定期检查：按时进行血液检查和肝功能检查，以便及时发现并处理潜在的问题。
• 心理支持：保持积极的心态，必要时寻求心理咨询和支持，有助于更好地应对治疗过程中的各种挑战。

来那替尼的上市为HER2阳性早期乳腺癌患者提供了新的希望。通过合理的用药和生活方式调整，患者可以最大限度地发挥药物的疗效，同时减少不良反应的影响，提高生活质量。